[发明专利]一种达比加群酯关键中间体的制备方法有效
申请号: | 201810109745.X | 申请日: | 2018-02-02 |
公开(公告)号: | CN110128407B | 公开(公告)日: | 2022-04-01 |
发明(设计)人: | 张丰盈;袁恒立;苑贺;李慧珍 | 申请(专利权)人: | 连云港恒运药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D213/75 |
代理公司: | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人: | 顾进 |
地址: | 222228 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及医药中间体领域,具体涉及一种达比加群酯关键中间体的工业制备方法。该制备方法为起始原料经过硝基还原、酰胺缩合和环合反应得到关键中间体3‑{2‑[(4‑氰基苯氨基)甲基]‑1‑甲基‑ |
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搜索关键词: | 一种 加群酯 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备式I达比加群酯中间体的方法,包括以下过程:(1)硝基还原反应:以式II化合物为起始原料,在NaBH4、卤素和良性溶剂的作用下,进行硝基还原反应得到中间体式III;(2)酰胺缩合反应:式III中间体和N‑(4‑氰基苯基)甘氨酸,在酰胺缩合剂、极性非质子溶剂和缚酸剂的作用下,进行酰胺缩合反应得到式IV中间体;(3)环合反应:式IV中间体在酸的作用下,进行环合反应得到式I达比加群酯中间体;。
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