[发明专利]一种达比加群酯关键中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810109745.X 申请日: 2018-02-02
公开(公告)号: CN110128407B 公开(公告)日: 2022-04-01
发明(设计)人: 张丰盈;袁恒立;苑贺;李慧珍 申请(专利权)人: 连云港恒运药业有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D213/75
代理公司: 南京众联专利代理有限公司 32206 代理人: 顾进
地址: 222228 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及医药中间体领域,具体涉及一种达比加群酯关键中间体的工业制备方法。该制备方法为起始原料经过硝基还原、酰胺缩合和环合反应得到关键中间体3‑{2‑[(4‑氰基苯氨基)甲基]‑1‑甲基‑N‑(吡啶‑2‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑5‑酰氨基}丙酸乙酯的过程。该制备方法可以降低生产成本,使生产流程更安全,提高了产率,非常适宜工业化大生产。
搜索关键词: 一种 加群酯 关键 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.一种制备式I达比加群酯中间体的方法,包括以下过程:(1)硝基还原反应:以式II化合物为起始原料,在NaBH4、卤素和良性溶剂的作用下,进行硝基还原反应得到中间体式III;(2)酰胺缩合反应:式III中间体和N‑(4‑氰基苯基)甘氨酸,在酰胺缩合剂、极性非质子溶剂和缚酸剂的作用下,进行酰胺缩合反应得到式IV中间体;(3)环合反应:式IV中间体在酸的作用下,进行环合反应得到式I达比加群酯中间体;
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