[发明专利]萘酰亚胺四价铂类化合物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明将萘酰亚胺分子引入四价铂母核，设计合成了一系列新型萘酰亚胺修饰四价铂类化合物，考察了其抗癌、抗肿瘤能力；这一系列原始创新性研究，有望获得多种对肿瘤有效的先导分子，为解决传统二价铂类药物存在的缺陷提供新候选药物分子，也为四价铂类化合物的修饰开辟新的途径；此类源头上创新药物研究，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义。

主权项

1.一种具有结构式(I)的化合物，其中：基团L1为A，L2为A或B；A具有下式(II)的结构，B具有下式(III)的结构，并且其中，为顺铂、卡铂、庚铂、奈达铂、奥沙利铂、洛铂、米铂、吡铂、NDDP或R3在萘酰亚胺结构的2位、3位或4位，为氨基、硝基、氢、溴、二甲氨基、甲氧基或乙酰氨基；R4为亚甲基、乙撑基、丙撑基、丁撑基、戊撑基、己撑基、庚撑基、辛撑基、壬撑基、癸撑基、十一烷撑基、十二烷撑基、十三烷撑基、十四烷撑基、十五烷撑基或十六烷撑基；R5为甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基或芳基。