[发明专利]一种瑞巴派特的合成工艺

摘要

本发明公开了一种瑞巴派特的合成工艺，具体合成过程如下：将氨水加入反应容器中，然后逐滴向其中滴入4‑氯苯甲酰氯，得到4‑氯苯甲酰氨；将进行格式反应后与甲酸反应制备产物1；将产物1、进行加成反应得到产物2；然后将产物2氯代后与4‑氯苯甲酰氨反应得到产物3；将产物3加入反应容器中，然后向其中加入质量分数为60％的硫酸溶液，加热至80℃搅拌反应3h，得到产物2‑(4‑氯苯甲酰胺基)‑3‑[2(1H)‑喹啉酮‑4]丙酸。本发明的合成过程中通过格式反应、亲核加成和取代反应制备，生产成本低，并且得到产物的产率高，合成条件简单，可以适用于大规模生产。

主权项

1.一种瑞巴派特的合成工艺的合成工艺，其特征在于，具体合成过程如下：(1)将氨水加入反应容器中，然后逐滴向其中滴入4‑氯苯甲酰氯，控制反应温度在30℃以内，通过机械搅拌反应4.5h,得到4‑氯苯甲酰氨；(2)在氮气的保护下，向容器中加入无水四氢呋喃和镁屑，并加入几滴碘甲烷，升温至80℃，搅拌溶解后逐滴加入4‑溴甲基喹喏酮，滴加完毕后恒温反应10h，降温至室温后逐滴加入甲酸，滴加完全后升温至70℃反应5h，待完全冷却后，向反应液中倒入冰盐酸，经过萃取得到产物1；(3)将产物1、氰酸钠和硫酸溶液加入反应容器中，在反应过程中滴加几滴氢氧化钾溶液，搅拌反应20‑30mi n得到产物2；(4)在氮气保护下加入吡啶做溶剂，然后加入制备的产物2搅拌溶解后加入二氯亚砜，升温至70℃反应6h后降至室温，然后加入4‑氯苯甲酰氨和碳酸钠，控制温度在50‑70℃反应3天，然后进行萃取得到产物3；(5)将产物3加入反应容器中，然后向其中加入质量分数为60％的硫酸溶液，加热至80℃搅拌反应3h，得到产物2‑(4‑氯苯甲酰胺基)‑3‑[2(1H)‑喹啉酮‑4]丙酸。