[发明专利]一种含硒光敏剂及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含硒光敏剂及其制备方法和应用，本发明首次合成了具有抗肿瘤血管生成效果的新型含硒类光敏剂，其用于皮肤鳞癌的治疗中，效果显著，剂量远低于市场上用的5‑ALA，且不含抗生素、不产生耐药性、副作用小、安全无毒且经济实用；并且，由于光线的穿透作用有限和一些其他因素，即使没有产生光动力反应的肿瘤组织也可以通过抑制肿瘤血管生成来达到治疗肿瘤的效果。 1

主权项

1.一种含硒光敏剂，其特征在于，所述光敏剂的结构式为：

2.一种如权利要求1所述的含硒光敏剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将乙酸和α,β‑四氢吡咯甲酸乙酸在乙醇中溶解，在50‑70℃下反应，得到中间产物A，所述中间产物A的结构式为：

(2)将和中间产物A在含苯的有机溶剂中密封加热反应6‑12小时得到中间产物B，其中反应温度为200℃；中间产物B的结构式为：

(3)将中间产物B和在苯胺中加热搅拌，逐渐加入碱调节pH至6.5‑7.2，反应5‑7小时，反应混合物经萃取、纯化得到所述含硒光敏剂。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，乙酸和α，β‑四氢吡咯甲酸乙酸的摩尔比为1：1‑1.5。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，和中间产物A的摩尔比为：1：1.5‑2。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，中间产物B和的摩尔比为2.5‑3:1。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述碱为氢氧化钠。

7.权利要求1所述的含硒光敏剂在制备治疗肿瘤药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为皮肤癌。

9.如权利要求7所述的应用，其特征在于，所述皮肤癌为上皮癌。