[发明专利]含杂环侧链的噁二唑衍生物、合成方法及其应用有效
申请号: | 201810141492.4 | 申请日: | 2018-02-11 |
公开(公告)号: | CN110143955B | 公开(公告)日: | 2023-01-20 |
发明(设计)人: | 张翱;蒙凌华;丁健;陈树伦;丁春勇;郭伟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;C07D413/12;A61K31/5377;A61K31/433;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/549;A61K31/428;A61P35/00;A61P25/28;A61P37/02;A61P31/18;A61P27/12 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马莉华;徐迅 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明公开了一种含杂环侧链的噁二唑衍生物、合成方法及其应用,该噁二唑衍生物的结构如通式I所示,其中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物,具有较强的IDO抑制活性,且具有较好的药物吸收潜力,具有良好的开发前景。 |
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搜索关键词: | 含杂环侧链 噁二唑 衍生物 合成 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐或溶剂合物:
式中,A为‑SO2‑、‑C(=O)‑或‑S(=O)‑;X为O、S、CH2或NH;Z为CH、N、S、C或O;R1为不存在、氢、卤素、羟基、氨基、羧基、氰基、C1‑C6烷基磺酰基、C1‑C6烷酰基、取代或未取代C1‑C6烷基、‑C(=O)‑O‑C1‑C6烷基、取代或未取代C2‑C6烯基、取代或未取代C2‑C6炔基、取代或未取代的C3‑C7环烷基、取代或未取代的C3‑C7杂环烷基、取代或未取代的C6‑C10芳基、取代或未取代的5‑10元杂芳基;R2、R3独立选自H、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基,或者R2和R3与相连的碳形成取代或未取代的C3‑C7脂肪环、或取代或未取代的3‑6元杂环;n为1、2、3或4;或者R1与Z以及R2或R3与连接的碳共同形成取代或未取代的C6‑C10芳环、取代或未取代的C3‑C7脂肪环、取代或未取代的5‑6元杂环、或取代或未取代的5‑10元杂芳环;R4、R5、R6、R7独立选自氢、C1‑C6烷基、羟基、卤素、氰基、C3‑C6环烷基、4‑6元杂环烷基;或者,R4与R5与相连的碳、或R6与R7与相连的碳独立共同形成取代或未取代的C3‑C7脂肪环、或取代或未取代的3‑6元杂环;R8为氢、卤素、C1‑C6烷基或C1‑C6卤代烷基;m为0、1、2、3、4、5,其中,各取代独立指被选自下组的一个或多个取代基取代:卤素、羟基、C1‑C3烷氧基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、C3‑C6卤代环烷基、3‑7元杂环烷基、NR9R10;R9、R10独立选自H、C1‑C3烷基。
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