[发明专利]噁唑烷酮-硝基咪唑类偶联分子的应用在审

专利信息
申请号: 201810145514.4 申请日: 2018-02-12
公开(公告)号: CN108047248A 公开(公告)日: 2018-05-18
发明(设计)人: 袁鹰;万大维;庄志军;刘宇;马振坤 申请(专利权)人: 丹诺医药(苏州)有限公司
主分类号: C07D498/04 分类号: C07D498/04;A61K31/5365;A61K31/4439;A61K31/424;A61K47/54;A61P31/04
代理公司: 江苏圣典律师事务所 32237 代理人: 王玉国
地址: 215123 江苏省苏州市苏州工*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,在抗厌氧菌中的应用,属于医药领域。该噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子具有式Ⅰ所示的结构:本发明还提供上述噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子和其药物联用组合物在制备治疗厌氧菌感染引起的疾病的药物的应用。本发明的噁唑烷酮‑硝基咪唑类偶联分子,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,能够有效抗厌氧菌,进而治疗厌氧菌感染性疾病。
搜索关键词: 噁唑烷酮 硝基 咪唑 类偶联 分子 应用
【主权项】:
1.一种噁唑烷酮-硝基咪唑类偶联分子,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,在抗厌氧菌中的应用,该噁唑烷酮-硝基咪唑类偶联分子具有式Ⅰ所示的结构:其中,G为羟基(-OH),乙酰胺基(-NHAc)或磷酸酯基;n为0、1或2;X1和X2分别独立地为H、CF3、Cl、OCF3或F;R1选自氢、(C1-C6)烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基;L为键或者选自以下结构的一个或其两个到三个的组合的基团:其中R10、R11、R12为H、羟基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、芳基或者杂芳基,其是未取代的或取代的;R13为H、羟基、氨基、烷基、烷基氨基、烷氧基、芳基或者杂芳基,其是未取代或取代的,或者R13与硝基咪唑环一起能形成螺环结构;m和n独立地为0、1或2;Z为O、S或CR14R15,其中R14和R15分别独立地为H、烷基、芳基或杂芳基。
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