[发明专利]用于治疗红斑痤疮的组合物

摘要

本发明涉及用于治疗红斑痤疮的组合物。具体而言，本发明涉及一种组合物，所述组合物包含过氧化苯甲酰，其中所述过氧化苯甲酰为结晶形式，其中所述结晶过氧化苯甲酰被胶囊化为具有包含至少一种无机聚合物的壳的微胶囊的芯，所述芯由所述结晶过氧化苯甲酰组成；其中所述过氧化苯甲酰以所述组合物的2.5重量％～10重量％的量存在于所述组合物中，并且其中所述组合物处于控释或缓释药物递送体系；其中所述组合物具有小于60重量％/小时的过氧化苯甲酰溶出速率，所述溶出速率在水和乙腈的55％:45％的混合物介质中于环境温度下测量。 1

主权项

1.一种组合物，所述组合物包含过氧化苯甲酰，其中所述过氧化苯甲酰为结晶形式，其中所述结晶过氧化苯甲酰被胶囊化为具有包含至少一种无机聚合物的壳的微胶囊的芯，所述芯由所述结晶过氧化苯甲酰组成；其中所述过氧化苯甲酰以所述组合物的2.5重量％～10重量％的量存在于所述组合物中，并且其中所述组合物处于控释或缓释药物递送体系；其中所述组合物具有小于60重量％/小时的过氧化苯甲酰溶出速率，所述溶出速率在水和乙腈的55％:45％的混合物介质中于环境温度下测量。

2.如权利要求1所述的组合物，其中所述过氧化苯甲酰为单一药剂。

3.如权利要求1所述的组合物，其中所述溶出速率为40重量％/小时～60重量％/小时。

4.如权利要求1所述的组合物，其中所述溶出速率小于40重量％/小时。

5.如权利要求1至4中任一项所述的组合物，所述组合物还包含选自由螯合剂、抗氧化剂、防腐剂、填充剂、电解质、湿润剂、染料、矿物或有机酸或碱、香料、精油、保湿剂、维生素、必需脂肪酸、鞘脂、自晒黑化合物、镇静剂和皮肤保护剂、促渗透剂和胶凝剂或其混合物组成的组中的至少一种添加剂。

6.如权利要求5所述的组合物，其中所述皮肤保护剂是防晒剂。

7.如权利要求1至6中任一项所述的组合物，其被配制为霜剂。

8.如权利要求1至6中任一项所述的组合物，其被配制为凝胶。

9.如权利要求1至8中任一项所述的组合物，其中所述组合物为包含聚氧乙烯硬脂酸酯和硬脂酸甘油酯的水包油乳剂，其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯与所述硬脂酸甘油酯的比例为0.1:10～10:0.1。

10.如权利要求9所述的组合物，其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯选自由聚氧乙烯‑8硬脂酸酯、聚氧乙烯‑20硬脂酸酯、聚氧乙烯‑40硬脂酸酯和聚氧乙烯‑100硬脂酸酯组成的组。

11.如权利要求9所述的组合物，其中所述硬脂酸甘油酯选自由单硬脂酸甘油酯、二硬脂酸甘油酯及其混合物组成的组。

12.如权利要求9所述的组合物，其中所述聚氧乙烯硬脂酸酯在所述组合物中的量为0.1重量％～30重量％。

13.如权利要求9所述的组合物，其中所述硬脂酸甘油酯在所述组合物中的量为0.1重量％～30重量％。

14.如权利要求9所述的组合物，其中所述组合物还包含至少一种脂肪醇。

15.如权利要求14所述的组合物，其中所述至少一种脂肪醇选自由辛醇、2‑乙基己醇、壬醇、癸醇、十一烷醇、十二烷醇、十三烷醇、十四烷醇、十五烷醇、十六烷醇、棕榈油醇、十七烷醇、十八十六醇、硬脂醇、异硬脂醇、反油醇、油醇、亚油醇、反油亚麻醇、蓖麻油醇、十九烷醇、二十烷醇、二十一烷醇、山萮醇、瓢儿菜醇、二十四烷醇、蜡醇、二十九烷醇、二十八烷醇、蜂蜡醇、蜂花醇、1‑三十四醇、鲸蜡硬脂醇及其混合物组成的组。

16.如权利要求14所述的组合物，其中所述至少一种脂肪醇在所述组合物中的量为0.2重量％～50重量％。

17.如权利要求14所述的组合物，其中所述组合物还包含聚丙烯酸均聚物或共聚物。

18.如权利要求9所述的组合物，其中所述水包油乳剂中的所述油选自由石蜡油、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸/癸酸甘油三酯、角鲨烷、角鲨烯、杏仁油、蓖麻油、橄榄油、霍霍巴油、向日葵油、大豆油、葡萄籽油、二甲硅油、环甲硅油及其混合物组成的组。

19.如权利要求18所述的组合物，其中所述油在所述组合物中的存在量为0.05重量％～50重量％。

20.如权利要求9所述的组合物，其中所述水包油乳剂中的所述水还包含至少一种水溶性湿润剂。

21.如权利要求20所述的组合物，其中所述至少一种水溶性湿润剂选自由丙二醇、甘油和聚乙二醇‑X组成的组，其中X为200～10,000。

22.如权利要求1至6和权利要求8中任一项所述的组合物，其中所述组合物为包含至少一种非离子聚合物分散剂和至少一种增稠剂的凝胶形式。

23.如权利要求22所述的组合物，其中所述至少一种非离子聚合物分散剂选自由聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯吡咯烷酮‑co‑乙酸乙烯酯、聚酰胺、聚氨酯、聚脲及其混合物组成的组。

24.如权利要求22所述的组合物，其中所述至少一种增稠剂选自由羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、羟甲基纤维素(HMC)、聚丙烯酸均聚物、聚丙烯酸共聚物、脂肪醇、二氧化硅、黄原胶、阿拉伯树胶、聚乙烯醇、硅酸镁铝、合成锂皂石、粘土及其混合物组成的组。

25.如权利要求22所述的组合物，其中所述至少一种增稠剂为非离子试剂。

26.如权利要求22所述的组合物，其中所述至少一种增稠剂为离子试剂。

27.如权利要求22所述的组合物，其中所述至少一种增稠剂在所述组合物中的存在量为0.01重量％～10重量％。

28.如权利要求22所述的组合物，其中所述组合物还包含甘油。

29.如权利要求22所述的组合物，其中所述非离子聚合物分散剂在所述组合物中的存在量为0.05重量％～20重量％。

30.如权利要求1至29中任一项所述的组合物，所述组合物包含选自由类视黄醇、抗微生物剂及其组合组成的组中的至少一种另外的药用活性剂。

31.如权利要求1至29中任一项所述的组合物，所述组合物包含选自由抗生素剂、类视黄醇及其组合组成的组中的至少一种另外的药用活性剂。

32.如权利要求1至29中任一项所述的组合物，所述组合物包含选自由四环素剂、类视黄醇及其组合组成的组中的至少一种另外的药用活性剂。

33.如权利要求1至32中任一项所述的组合物，其用于在对其有需要的对象的红斑痤疮治疗中局部使用。