[发明专利]一种4-取代基甲基-1-(2H)酞嗪酮的简便制备方法有效
| 申请号： | 201810151811.X | 申请日： | 2018-02-14 |
| 公开（公告）号： | CN110143945B | 公开（公告）日： | 2021-01-01 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;鞠立柱;张明峰;吕强三;李艳平 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06;C07D237/32 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)的简便制备方法。该方法利用二G取代基苯(Ⅱ)和式Ⅲ化合物于溶剂A和碱存在下缩合，水解得到式Ⅳ化合物，然后式Ⅳ化合物或式Ⅳ化合物的酯化产物和水合肼缩合制备4‑(吡啶‑4‑基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅠA)或4‑(4‑氟‑3‑羧基苯基)甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(ⅠB)，可用于制备瓦他拉尼和奥拉帕尼。本发明工艺流程简捷，反应重现性高，易于操作，产品稳定性好，纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 甲基 酞嗪酮 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮的简便制备方法，包括步骤：(1)于溶剂A中、碱存在下，使二G取代基苯(Ⅱ)和式Ⅲ化合物缩合反应，然后加水进行水解反应，得式Ⅳ化合物；(2)利用水合肼，和式Ⅳ化合物或式Ⅳ化合物的酯化物缩合，按以下两种途径制备4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)：途径1：使式Ⅳ化合物与水合肼加热缩合制备4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)；或，途径2：于溶剂B中，式Ⅳ化合物和醇经酯化反应制备式Ⅴ化合物，然后再和水合肼缩合制备4‑取代基甲基‑1‑(2H)酞嗪酮(Ⅰ)；所述溶剂B为的醇和共沸试剂的混合物；![]()
其中，G为CN、COOR或2G为‑COOOC‑，R为‑CH3、‑C2H5、‑C3H7、‑C4H9或‑CH2Ph；式Ⅲ化合物中，Ar为吡啶‑4‑基或4‑氟‑3‑氰基苯基；其中，A:当式Ⅲ化合物中Ar为吡啶‑4‑基时，式Ⅳ、式Ⅴ、式Ⅰ化合物中的Ar为吡啶‑4‑基；B:当式Ⅲ化合物中Ar为4‑氟‑3‑氰基苯基时，式Ⅳ化合物中的Ar为4‑氟‑3‑羧基苯基，式Ⅴ化合物中的Ar为4‑氟‑3‑烷氧基羰基苯基。
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