[发明专利]一种瓦他拉尼的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810166020.4 申请日: 2018-02-28
公开(公告)号: CN110204530B 公开(公告)日: 2020-05-08
发明(设计)人: 鞠立柱;张明峰;周立山;戚聿新 申请(专利权)人: 新发药业有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06
代理公司: 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 代理人: 韩献龙
地址: 257500 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供一种瓦他拉尼的简便制备方法,利用4‑卤代甲基吡啶(Ⅲ)和金属镁经格氏反应制备相应格氏试剂,然后和邻苯二甲腈加成、水合肼缩合制备1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ),所得1‑氨基‑4‑(吡啶‑4‑基)甲基酞嗪(Ⅳ)和4‑卤代氯苯(Ⅴ)经取代反应得到瓦他拉尼(Ⅱ)。本发明的方法废水产生量少,所用原料毒性小,安全环保,所制备的瓦他拉尼安全性高,并且最终制备的产品纯度和收率高。
搜索关键词: 一种 制备 方法
【主权项】:
1.一种瓦他拉尼的制备方法,包括步骤:(1)于溶剂A中,在引发剂和助引发剂的作用下,式Ⅲ化合物和金属镁经格氏反应制备格氏试剂,然后和邻苯二甲腈加成,再和水合肼缩合制备式Ⅳ化合物;其中,式Ⅲ化合物结构式中,X1为Cl、Br或I;(2)于溶剂B中,在缚酸剂作用下,式Ⅳ化合物和式Ⅴ化合物经取代反应制备瓦他拉尼(Ⅱ);其中,式Ⅴ化合物结构式中,X2为Cl、Br或I。
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