[发明专利]千层纸素A用作转酮醇酶抑制剂的用途在审
| 申请号： | 201810175023.4 | 申请日： | 2018-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN108309966A | 公开（公告）日： | 2018-07-24 |
| 发明（设计）人： | 贾丹;陈啸飞;朱臻宇;柴逸峰;张川 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 赵青 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种千层纸素A用作转酮醇酶抑制剂的用途，所述转酮醇酶抑制剂用于治疗癌症。所述转酮醇酶抑制剂用于治疗癌症是通过抑制转酮醇酶的活性及表达来抑制非氧化磷酸戊糖途径并激活p53信号通路，发挥抗肿瘤作用。本发明采用DARTS鉴定人肝癌细胞HepG2中与千层纸素A直接结合的靶蛋白，发现非氧化磷酸戊糖途径的关键酶——转酮醇酶，为千层纸素A的直接结合靶点，KD值为11.2μM，二者之间的相互作用通过分子对接、酶活性测定、蛋白质表达和转酮醇酶干扰后的抗肿瘤效应变化来证实。研究结果表明千层纸素A是一种有效的转酮醇酶抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 转酮醇酶 千层纸素A 抑制剂 氧化磷酸戊糖途径 直接结合 治疗癌症 蛋白质表达 抗肿瘤效应 抗肿瘤作用 酶活性测定 肝癌细胞 信号通路 靶蛋白 关键酶 靶点 激活 发现 研究 | ||
【主权项】：
1.千层纸素A用作转酮醇酶抑制剂的用途。
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