[发明专利]来曲唑关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810178582.0 | 申请日： | 2018-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN108409604A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 周玉宝;曾海涛;徐仲军;郑六军;边红玲 | 申请（专利权）人： | 杭州中美华东制药有限公司;杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310011 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，以2‐(4‐氰基苯基)甲酰甲酸(II)、4‐卤代苯腈(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。该制备方法路线新颖，操作简单可控，反应收率高，经济节约，并可确保后续制备得到高纯度的来曲唑，为高纯度的来曲唑的工业上规模化放大生产提供了保障。 |
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| 搜索关键词： | 来曲唑 制备 关键中间体 高纯度 催化剂条件 反应收率 方法路线 放大生产 甲酰甲酸 经济节约 卤代苯腈 目标产物 氰基苯基 一步反应 规模化 溶剂 可控 | ||
【主权项】：
1.一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，其特征在于：由2‑(4‑氰基苯基)甲酰甲酸(II)和4‑卤代苯腈(III)反应生成；![]()
其中，4‑卤代苯腈(III)的卤素为氯、溴、碘或其他类似卤素的取代基，优选氯或溴。
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