[发明专利]一种瑞卡帕布的简便制备方法有效
| 申请号： | 201810179091.8 | 申请日： | 2018-03-05 |
| 公开（公告）号： | CN110229162B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;刘月盛;王素平 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种瑞卡帕布的简便制备方法，该方法使用2‑甲基‑3‑硝基‑5‑氟苯甲酸酯和4‑(N‑甲基‑N‑PG基氨基甲基)苯甲酸酯于碱作用下缩合，所得缩合产物和环氧乙烷羟乙基化反应、磺酰氯保护、催化加氢吲哚环化制备2‑(4‑甲氨基甲基)苯基‑3‑(2‑磺酸酯基)乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸酯，然后和氨经SN |
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| 搜索关键词： | 一种 瑞卡帕布 简便 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式Ⅰ的瑞卡帕布的制备方法，包括步骤：(1)于溶剂A中和碱1存在下，化合物Ⅱ和化合物Ⅲ经缩合反应得到化合物Ⅳ；进一步的，使化合物Ⅳ和环氧乙烷经羟乙基化反应，然后，在磺酰氯‑碱2条件下进行磺酸酯化反应制备化合物Ⅴ；![]()
(2)于溶剂B中和催化剂存在下，化合物Ⅴ经催化加氢形成吲哚环，制得化合物VI，滤除催化剂；使化合物VI和氨经SN2取代反应、酰胺化反应“一锅法”制备瑞卡帕布(Ⅰ)；![]()
上述结构式中，R为甲基、乙基、丙基、丁基或苄基；PG为苄基、对甲基苄基或对甲氧基苄基；R'为甲基、苯基或对甲基苯基。
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