[发明专利]一种匹莫范色林中间体及匹莫范色林的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810180553.8 申请日: 2018-03-05
公开(公告)号: CN108358817A 公开(公告)日: 2018-08-03
发明(设计)人: 王标;唐阳刚;李敬辉;李坚胜;邓意 申请(专利权)人: 丽珠集团新北江制药股份有限公司
主分类号: C07C271/16 分类号: C07C271/16;C07C271/48;C07C269/06;C07D211/58
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 许飞
地址: 51151*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种匹莫范色林中间体及匹莫范色林的制备方法,匹莫范色林中间体的结构通式为由4‑异丁氧基苯甲醛和氨基甲酸酯还原胺化得到,其合成路线为通过氨解反应得到匹莫范色林。本发明的匹莫范色林中间体制备方法,通过还原胺化反应,一步就得到目标中间体,极大地简化了匹莫范色林的反应步骤;使用的原料安全,成本低廉;反应条件温和,避免了毒性大且不易操作的光气的使用,工业上易于实现;中间体及产物分离纯化容易,甚至不需要经过分离中间体,即可直接进行下一步反应制备匹莫范色林,操作简单,收率比现有技术更高,降低了匹莫范色林的合成成本。
搜索关键词: 匹莫范色林 制备 还原胺化反应 氨基甲酸酯 分离中间体 目标中间体 中间体制备 氨解反应 产物分离 反应条件 合成成本 合成路线 还原胺化 结构通式 一步反应 原料安全 苯甲醛 丁氧基 光气 收率
【主权项】:
1.一种制备匹莫范色林中间体的方法,所述匹莫范色林中间体的结构通式为由4‑异丁氧基苯甲醛和氨基甲酸酯还原胺化得到,其合成路线如下上述结构式中,R为电中性或吸电子基团。
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