[发明专利]一种DACOs类NNRTIs氨基酸酯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用

摘要

本发明公开了一种DACOs类非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的氨基酸酯衍生物、其制备方法、药物组合物及应用。本发明所述的DACOs类NNRTIs的氨基酸酯衍生物的结构如式I所示。本发明所述的DACOs类NNRTIs的氨基酸酯衍生物可作为HIV‑1抑制剂并用于制备治疗和/或预防免疫缺陷病毒的药物。

主权项

1.一种如式I所示的DACOs类NNRTIs的氨基酸酯衍生物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、其药学上可接受的盐或其前药：/n /n其中：/nR₁为H、C₁-C₆的支链或直链烷基、或C₃-C₆环烷基；/nn为0～8之间的任一整数；/nR₂为H、C₁-C₁₂的直链或支链烷基、C₃-C₆环烷基、-C₁-C₁₂的直链或支链烷基-NH₂、-C₁-C₁₂的直链或支链烷基-OH、NH₂C(＝O)-、C₁-C₁₂的直链或支链烷氧基、C₁-C₁₂的直链或支链烷硫基、C₆-C₂₀的芳基、C₂-C₁₀的杂芳基、被一个或多个R_2a取代的C₆-C₂₀的芳基或被一个或多个R_2b取代的C₂-C₁₀的杂芳基；其中，R_2a和R_2b各自独立地选自羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、磺酸基、C₁-C₆的支链或直链烷基、C₁-C₆的支链或直链烷氧基、C₁-C₆的支链或直链烷硫基、C₁-C₆的支链或直链卤代烷基，当R_2a或R_2b为多个时，每个R_2a或每个R_2b相同或不同；/nR₃为H，或R₂与R₃以及其连接的结构片段共同构成C₂-C₆杂环烷基。/n