[发明专利]一种烷基腈取代的吡咯并[1,2-a]喹喔啉化合物的制备方法

摘要

本发明提供了一种新型的利用邻氨基N‑苯基吡咯为原料在比较温和的反应条件下与苄酯环丁肟合成多取代的烷基腈取代的吡咯并[1,2‑a]喹喔啉化合物的方法。本发明在特戊酸铜为催化剂的反应条件下，以常压的氧气为氧化剂，N‑甲基吡咯烷酮为溶剂，简单直接合成了多取代的烷基腈取代的吡咯并[1,2‑a]喹喔啉化合物。该反应的首次利用邻氨基N‑苯基吡咯为底物合成多取代的烷基腈取代的吡咯并[1,2‑a]喹喔啉化合物，且所用氧化剂为常压氧气，反应需要的步骤少。同时本发明还具有原料制备简单，操作安全，收率高等特点，具有极大的工业化应用价值。

主权项

1.一种烷基腈取代的吡咯并[1,2‑a]喹喔啉化合物的制备方法，包括以下步骤：在反应器中加入具有通式I和II的化合物，溶剂NMP(N‑甲基吡咯烷酮)，催化剂特戊酸铜，常压氧气换气3次，放在80℃的油浴锅中，反应8.0h，薄层色谱监测反应进程，直至反应完全；用乙酸乙酯和饱和食盐水萃取，用无水硫酸钠干燥，减压蒸出溶剂，残渣用石油醚/乙酸乙酯＝10/1的流动相经硅胶柱层析分离纯化，得到化合物III，反应方程式如下：方程式中：R1选自氢、烷基、卤素、芳基、吡咯基，R2选自氢、酯基、烷基、芳基、苄基。上述的一种烷基腈取代的吡咯并[1,2‑a]喹喔啉化合物的制备方法，其特征在于，用廉价易得的氧气作为氧化剂，在催化氧化条件下对环丁酮肟进行开环，形成自由基，通过自由基耦合，氧化环化得到最终产物。