[发明专利]2,3-二氮杂萘酮或2,3-二氮杂萘酚衍生物及其用途有效
| 申请号： | 201810189328.0 | 申请日： | 2018-03-08 |
| 公开（公告）号： | CN108191770B | 公开（公告）日： | 2020-03-31 |
| 发明（设计）人： | 陈玉娟;吴逢波;何谷 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | C07D237/32 | 分类号： | C07D237/32;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都希盛知识产权代理有限公司 51226 | 代理人： | 张徭尧;柯海军 |
| 地址： | 610065 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明涉及化学合成药物技术领域，特别涉及PARP和HDACs双靶点抑制剂的2,3‑二氮杂萘酮或2,3‑二氮杂萘酚衍生物及其用途。本发明解决的技术问题是提供一类新型PARP和HDACs双靶点抑制剂的2,3‑二氮杂萘酮衍生物或2,3‑二氮杂萘酚衍生物。其结构如式Ⅰ或式Ⅱ所示。本发明的化合物，具有明显的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶和组蛋白去乙酰化酶抑制活性，具有有效的抗肿瘤作用，为抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶和组蛋白去乙酰化酶活性相关的抗肿瘤药物的开发和应用提供了新的选择。 |
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| 搜索关键词： | 二氮杂萘酮 二氮杂 萘酚 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1.结构如式Ⅰ或式Ⅱ所示的化合物：![]()
其中，R1为氢、卤素、C1‑4的烷基、C1‑2的烷氧基、氨基或C1‑2的烷氨基；R2为氢、卤素、C1‑4的羧酸或C1‑4的酰胺；R3为氢、卤素，羟基或氨基；A为(CH2)n或NH，n为1～6；D为![]()
R4、R5和R6独立的选自氢、C1‑6的异羟肟酸，且R4、R5和R6不同时为氢。
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