[发明专利]一种美金刚帕罗西汀共晶盐及其制备方法、药物组合物、应用有效

专利信息
申请号: 201810190483.4 申请日: 2018-03-08
公开(公告)号: CN108218844B 公开(公告)日: 2021-01-19
发明(设计)人: 王珂;程千流;王宗贵;耿燕;王刚;赵勋 申请(专利权)人: 合肥科大生物技术有限公司
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;C07C211/38;C07C209/84;A61K31/13;A61K31/4525;A61P25/28;A61P25/24;A61P25/00;A61P25/16
代理公司: 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 代理人: 丁瑞瑞
地址: 230088 安徽省合肥市高新区*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种美金刚帕罗西汀共晶盐及其制备方法、药物组合物、应用,本发明的共晶盐为美金刚帕罗西汀硫酸水合物,作用机制为5‑HT抑制剂和NMDA受体拮抗剂,属于多靶点药物。初步药动学实验表明,共晶盐与美金刚的主要药动学参数如t1/2、Tmax、Cmax和AUC(0‑∞),存在显著性差异;表明共晶盐可以改善药物的吸收,提高血药浓度,改善生物利用度,提高疗效,为减少用药剂量,降低药品不良反应提供物质基础。同时本发明的共晶盐除作为多靶点药物,还可以和其他作用机制不同的药物组成复方制剂或联合应用,以获得意想不到的临床疗效。
搜索关键词: 一种 金刚 帕罗西汀共晶盐 及其 制备 方法 药物 组合 应用
【主权项】:
1.一种美金刚帕罗西汀共晶盐,其特征在于,所述美金刚帕罗西汀共晶盐的分子式为C19H20FNO3·C12H21N·H2SO4·XH2O,其中0≤X≤5,所述美金刚分子与帕罗西汀分子通过非共价键结合。
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