[发明专利]五元杂环咪唑或三氮唑类化合物作为突变型IDH1抑制剂的用途在审
| 申请号： | 201810200239.1 | 申请日： | 2018-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN108403696A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 吴海平;王猛;郭剑南;叶成;朱卫星;曾蜜;傅新元 | 申请（专利权）人： | 上海仕谱生物科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61K31/4174;A61K31/4196;A61K31/427;A61K31/4178;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/454;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 | 代理人： | 姚迎新;罗丹 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明属于药物化学技术领域，公开了一种通式I所示的五元杂环咪唑或三氮唑类化合物作为突变型IDH1抑制剂的用途及一种药物组合物，所述药物组合物包含通式I所示的化合物。本发明的通式I所述的化合物能有效抑制IDH1突变体的活性，降低细胞内2‑HG水平，从而为突变型IDH1相关的疾病治疗提供一种新的手段和途径，具有重要的研发价值和开发意义。通式I如下所示。 |
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| 搜索关键词： | 通式I 突变型 三氮唑类化合物 药物组合物 五元杂环 抑制剂 咪唑 疾病治疗 药物化学 有效抑制 突变体 研发 细胞 开发 | ||
【主权项】：
1.通式I所示的五元杂环咪唑或三氮唑类化合物作为突变型IDH1抑制剂的用途，![]()
其中，X选自N或CH；Y选自S或CH2；m为0或1；n为0或1；p为0或1；q为0、1或2；R1独立选自氢、卤素、苯基、苯巯基、对氰基苯基或取代的哌嗪环，当R1为取代的哌嗪环时，所述R1为：![]()
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R2选自羟基、苯基或单卤素取代的苯基；R3独立选自氢、卤素、正戊氧基或三氮唑基；R4选自氢、醛基或酯基；当R4为酯基，所述R4为![]()
(1)当A环存在时，A环选自苯环、噻吩、苯并噻吩、嘧啶环、三氮唑环、哌啶环、哌嗪环、环丙烷环或脂肪环；当A环为脂肪环时，R1选自双键，R1与A环形成![]()
L选自CH2、![]()
且L与R2形成取代环状结构![]()
(2)当A环不存在时，L选自甲基或![]()
且L与R2形成取代的双键或成环，![]()
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