[发明专利]一种酞嗪酮衍生物及其制备方法和医药用途在审
| 申请号： | 201810208748.9 | 申请日： | 2018-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN110272412A | 公开（公告）日： | 2019-09-24 |
| 发明（设计）人： | 闵真立;董伟;胡霞敏 | 申请（专利权）人： | 武汉科技大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D237/32;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 430081 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明提供一种酞嗪酮衍生物及其制备方法和医药用途。以邻醛基苯甲酸为原料，通过与亚磷酸二甲酯反应得到(3‑氧代‑1，3‑二氢异苯并呋喃‑1‑基)膦酸二甲酯，该化合物与3‑氰基‑4‑氟苯甲醛在三乙胺存在的条件下生成(Z，E)‑2‑氟‑5‑[(3‑氧代异苯并呋喃‑1(3H)‑亚基)甲基]苯甲腈，其被水合肼的还原为2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸；以苯甲醛或取代芳甲醛或糠醛为原料，与丙二酸发生Knoevenagel反应，得到本丙烯酸或取代本丙烯酸或呋喃‑2‑丙烯酸，与1‑叔丁氧羰基哌嗪发生酰胺反应，产物在三氟乙酸存在条件下脱去叔丁氧羰基，得到的产物与2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3，4‑二氢酞嗪‑1‑基)甲基]苯甲酸发生酰胺反应，得到一系列(E)‑4‑{3‑[4‑[(3‑取代芳香基)丙烯酰基]哌嗪‑1‑羰基]‑4‑氟苄基}‑2H‑酞嗪‑1‑酮衍生物。初步药理活性筛选的结果表明，本发明通式所述化合物均具有一定的体外PARP‑1抑制能力和体外抗肿瘤细胞增殖活性。所述的化合物结构通式如下： |
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| 搜索关键词： | 丙烯酸 酞嗪酮衍生物 苯甲酸 苯并呋喃 医药用途 酰胺反应 氢酞嗪 制备 化合物结构通式 叔丁氧羰基哌嗪 细胞增殖活性 亚磷酸二甲酯 药理活性筛选 取代芳香基 醛基苯甲酸 叔丁氧羰基 体外抗肿瘤 膦酸二甲酯 丙烯酰基 存在条件 氟苯甲醛 三氟甲基 三氟乙酸 酮衍生物 苯甲醛 苯甲腈 丙二酸 芳甲醛 氟原子 氟苄基 甲氧基 氯原子 氢原子 三乙胺 水合肼 溴原子 糠醛 氰基 酞嗪 体外 脱去 硝基 呋喃 羰基 还原 | ||
【主权项】：
1.一种酞嗪酮衍生物具有如下结构通式：![]()
其中Ar为![]()
R1、R2、R3、R3、R4、R5可为氢原子、氟原子、氯原子、溴原子、甲基、甲氧基、三氟甲基、硝基。
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