[发明专利]一种钌复合物催化的不对称合成光学纯度的光甘草定的方法有效
| 申请号： | 201810219119.6 | 申请日： | 2018-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN108440553B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 杨家德;曲文超;范玉龙;陈婷婷;李伟;钮坚 | 申请（专利权）人： | 烟台六谛医药科技有限公司;上海六谛医药科技有限公司;烟台六谛药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 烟台上禾知识产权代理事务所(普通合伙) 37234 | 代理人： | 刘志毅 |
| 地址： | 264006 山东省烟台市经*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种钌复合物催化的不对称合成光学纯度的光甘草定的方法，包括：1)以保护基保护的异黄酮为原料，在三氯化钌复合物的催化作用和酸碱缓冲体系的作用下发生动态动力学不对称氢转移反应得绝对构型为(3R，4R)的手性异黄醇；2)手性异黄醇在三乙基硅烷和三氟醋酸的作用下脱除羟基得到绝对构型为(R)构型的产物；3)步骤2)所得的(R)构型的产物在酸性或碱性条件下脱除保护基，得到(R)构型的光学纯度的光甘草定，本发明的方法可高产率、高立体选择性的合成光学纯度的光甘草定，所得产品与从光果甘草中提取出来的光甘草定完全相同，可代替天然植物来源的光甘草定进行工业化应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 复合物 催化 不对称 合成 光学 纯度 甘草 方法 | ||
【主权项】：
1.一种钌复合物催化的不对称合成光学纯度的光甘草定的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)以式Ⅰ所示的R保护基保护的异黄酮为原料，向原料中加入三氯化钌复合物催化剂和酸碱缓冲物得反应体系，所述的三氯化钌复合物催化剂由金属钌、手性二胺配体和对甲基异丙基苯按照摩尔比1：1：1配位复合而成，后反应体系于惰性氛围和搅拌条件下发生动态动力学不对称氢转移反应得式Ⅱ所示的化合物，反应方程式如下：![]()
2)向式Ⅱ所示化合物中加入三乙基硅烷和三氟醋酸，搅拌条件下反应脱除羟基得式Ⅲ所示化合物，反应方程式如下：![]()
3)式Ⅲ所示化合物在酸性或碱性条件下脱除保护基，得到(R)‑构型的光学纯度的光甘草定，反应方程式如下：![]()
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