[发明专利]一种2-氨基-6-氯-9-(4-乙酰氧基-3-乙酰氧甲基丁基)嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 201810219345.4 | 申请日： | 2018-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN108484605B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 刘可可;张之建;朱小芳;殷波;陆琴亚;潘亮 | 申请（专利权）人： | 上药康丽（常州）药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/40 | 分类号： | C07D473/40 |
| 代理公司： | 常州知融专利代理事务所(普通合伙) 32302 | 代理人： | 路接洲 |
| 地址： | 213105 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤的制备方法，包括步骤：1，3‑二氯2‑丙醇与醋酸盐反应得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑丙醇，通过溴代反应得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴丙烷，接着与锌粉反应制备得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴化锌基丙烷，然后与经过羟基保护的2‑溴乙醇进行偶联和脱保护反应，得到1,3‑二乙酰氧基‑2‑(2‑羟乙基)丙烷，再与2‑氨基‑6‑氯嘌呤经过Mitsunobu反应得到2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤，HPLC纯度在99.5％以上，可用于制备泛昔洛韦和喷昔洛韦。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 乙酰 甲基 丁基 嘌呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤的制备方法，其特征是：包括以下步骤：(1)1，3‑二氯‑2‑丙醇在强酸弱碱盐存在的条件下与醋酸盐反应，得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑丙醇；(2)1，3‑二乙酰氧基‑2‑丙醇与溴代试剂反应，得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴丙烷；(3)1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴丙烷在活化剂及引发剂作用下与锌粉反应，得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴化锌基丙烷；(4)1，3‑二乙酰氧基‑2‑溴化锌基丙烷与经过羟基保护的2‑溴乙醇在金属钯催化剂催化作用下进行Negishi偶联反应和脱保护反应，得到1，3‑二乙酰氧基‑2‑(2‑羟乙基)丙烷；(5)1，3‑二乙酰氧基‑2‑(2‑羟乙基)丙烷与2‑氨基‑6‑氯嘌呤经过Mitsunobu反应，得到2‑氨基‑6‑氯‑9‑(4‑乙酰氧基‑3–乙酰氧甲基丁基)嘌呤。
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