[发明专利]B型DNA促进Sonogashira反应制备炔酮化合物的方法

摘要

本发明公开了一种B型DNA促进Sonogashira反应制备炔酮化合物的方法，该方法以B型DNA为促进剂，纯水为溶剂，碳酸钾为碱，PdCl2(PPh3)2和CuI为催化剂，在空气气氛、60～70℃条件下，使酰氯和端炔发生Sonogashira交叉偶联反应，即可得到炔酮化合物。本发明方法具有如下优点：(1)具有良好的底物适用性，且目标产物收率高，可用于工业化规模生产；(2)使用水作为反应溶剂，避免了有机溶剂的使用，绿色环保；(3)该方法无需对水进行特殊的无氧处理，在空气条件下就可以催化反应，具有很好的潜在工业应用价值。

主权项

1.一种B型DNA促进Sonogashira反应制备炔酮化合物的方法，其特征在于：以B型DNA为促进剂，PdCl2(PPh3)2和CuI为催化剂，以碳酸钾为碱，纯水作溶剂，在空气氛围下，将式I所示的酰氯类化合物与式II所示的端炔在60～70℃下进行偶联反应，得到式III所示的炔酮化合物；式中R代表H、C1～C4烷基、金刚烷基、芳基、杂环芳基中的任意一种，Ar代表芳基或杂环芳基。