[发明专利]一种雷替曲塞关键中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810230033.3 | 申请日： | 2018-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN108658931B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 陈敬金;付杰;廉泽;蔡西武;孙元军;张志强;周化印 | 申请（专利权）人： | 山东百诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/38 | 分类号： | C07D333/38;C07C327/54;C07C327/52;C07D295/145 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250000 山东省济南市*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种雷替曲塞中间体式(Ⅰ)化合物的制备方法，以式(Ⅳ)化合物为起始原料，在碱的作用下，与卤乙酸酯发生偶联环合反应，之后酯水解生成目标产物式(Ⅰ)化合物。该制备方法所用原料廉价易得、条件温和易于控制、收率高、三废少，有利于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 雷替曲塞 关键 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种雷替曲塞中间体式(Ⅰ)化合物的制备方法：![]()
其特征在于，主要包括以下步骤：(1)式(Ⅳ)化合物与式(Ⅲ)化合物，在碱存在下，在有机溶剂中进行偶联及环合反应得到式(Ⅱ)化合物；(2)式(Ⅱ)化合物发生酯水解反应生成式(Ⅰ)化合物。![]()
其中，R为氨基保护基，所述的氨基保护基选自叔丁氧羰基、乙酰基、笏甲氧羰基、苄氧羰基、烯丙氧羰基或三甲基硅乙氧羰基；R1为‑NR3R4，吡咯烷基，哌啶基或吗啉基，所述的R3和R4分别独立地为烷基。X为卤素，选自氯、溴、碘；R2选自烷基或苄基；步骤(1)中所述碱选自二异丙基乙胺、1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯、4‑二甲氨基吡啶或吡啶中的一种或多种。
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