[发明专利]一种用于降血压的活性药物及其制备方法有效
| 申请号： | 201810234007.8 | 申请日： | 2018-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN108299397B | 公开（公告）日： | 2019-01-29 |
| 发明（设计）人： | 董天崴;王爽;石晶;卢冬雪;王敬磊 | 申请（专利权）人： | 佳木斯大学附属第一医院 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D409/14;C07D417/14;A61K31/4709;A61K31/506;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人： | 郝雅娟 |
| 地址： | 154007 黑龙江省佳木斯市*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于降血压的活性药物，所述药物为血管紧张素转换酶抑制剂，本发明还涉及所述药物的制备方法。体外试验结果表明，本发明化合物对于ACE具有良好的抑制活性，其IC50均在100nm以下。动物试验表明，本发明化合物对于自发性高血压大鼠具有明显的降血压作用，其降压效果与尼群地平大致相当。 | ||
| 搜索关键词： | 本发明化合物 活性药物 降血压 制备 血管紧张素转换酶抑制剂 自发性高血压大鼠 降血压作用 动物试验 降压效果 尼群地平 体外试验 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐以及包括其各种比例混合物在内的立体异构体：![]()
其中：R1、R2、R3、R4选自氢、羟基、氰基、硝基或C1‑C4烷基；R5、R6选自氢，或者R5、R6一起形成羰基；Cy表示吡啶基、噻吩基、吡咯基、嘧啶基、噻唑基、吡咯烷基或哌啶基，其任选被一个或更多个选自C1‑C4烷基的基团取代；L表示‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2‑或‑CH2CH(OH)CH2‑；M1、M2选自N或CR；R表示氢。
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