[发明专利]一种双相控释的普瑞巴林胃滞留缓释片及其制备方法

摘要

本发明提供了一种双相控释的普瑞巴林胃滞留缓释片及其制备方法，该发明包含5重量％至60重量％的活性药物成分，5重量％至60重量％的不溶性骨架控释相，1重量％至50重量％的凝胶骨架控释相，0重量％至30重量％的填充剂，0.5重量％至5重量％的润滑剂，通过双相控释，可以最大程度的减小个体差异带来的释放差异，实现胃部滞留，起到良好的缓释效果，所选用的辅料流动性好，抗粘性强，可在混合后直接压制得到普瑞巴林胃滞留缓释片，缩短了生产时间。 1

主权项

1.一种双相控释的普瑞巴林药物组合物，所述组合物包含5重量％至60重量％的活性药物成分，5重量％至60重量％的不溶性骨架控释相，1重量％至50重量％的凝胶骨架控释相，0重量％至30重量％的填充剂，0.5重量％至5重量％的润滑剂。

2.如权利要求1所述药物组合物，其中所述不溶性骨架控释相选自乙基纤维素、聚丙烯酸树脂、交联聚维酮、乙烯‑醋酸乙烯共聚物、醋酸纤维素中的一种或它们的混合物。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述凝胶骨架控释相选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、卡波姆、海藻酸钠、黄原胶、聚氧乙烯中的一种或它们的混合物。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述填充剂选自淀粉、乳糖、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、预胶化淀粉、糊精、无机盐类中的一种或它们的混合物。

5.如权利要求1所述药物组合物，其特征在于所述不溶性骨架优选聚丙烯酸树脂，如聚丙烯酸树脂II、尤特奇RS、尤特奇RL中的一种或它们的混合物。

6.如权利要求1所述药物组合物，其特征在于所述凝胶骨架材料优选羟丙甲基纤维素，如羟丙甲纤维素K100LV、K4M、K15M、K100M中的一种或它们的混合物。

7.如权利要求1所述药物组合物，所述药物组合物制备过程为：(a)将普瑞巴林或其药学上可接受的盐与不溶性骨架控释相、凝胶骨架控释相混合；(b)将(a)中所得混合物与润滑剂混合，随后压制得到片剂。

8.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药物组合物接触水后可膨胀至9毫米或更大尺寸，在胃中滞留12小时或更长时间。

9.如权利要求1所述药物组合物，其中口服后达到最高血药浓度的时间(T_max)为4至10小时。