[发明专利]制备JAK抑制剂及相关中间化合物的方法在审
| 申请号： | 201810240146.1 | 申请日： | 2010-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN108395433A | 公开（公告）日： | 2018-08-14 |
| 发明（设计）人： | 周家成;刘平礼;林琦彦;B·W·梅卡尔夫;D·梅罗尼;潘永春;M·夏;李梅;T-Y·越;J·D·罗格斯;王海生 | 申请（专利权）人： | 因西特控股公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 吴亦华;黄海波 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及制备式III手性取代的吡唑基吡咯并[2,3‑d]嘧啶及相关合成中间化合物的方法。该手性取代的吡唑基吡咯并[2,3‑d]嘧啶可作为蛋白质酪氨酸激酶的Janus激酶族(JAK)的抑制剂，用于治疗炎性疾病、骨髓增生病症及其它疾病。 |
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| 搜索关键词： | 中间化合物 手性取代 吡唑基 吡咯 嘧啶 制备 蛋白质酪氨酸激酶 骨髓增生病症 治疗炎性疾病 抑制剂 式III 合成 疾病 | ||
【主权项】：
1.一种制备包含式III'化合物的对映体过量的(R)‑对映体的组合物的方法：![]()
包括：使所述式I"化合物：![]()
与三氟化硼乙醚化物、接着与氢氧化铵水溶液反应，以形成包含所述式III'化合物的对映体过量的(R)‑对映体的组合物；其中*为手性碳。
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