[发明专利]奥利司他与有机酸钙的共晶体及包含该共晶体的药物组合物有效
| 申请号： | 201810241971.3 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108440456B | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 向飞;杜志博;彭韪 | 申请（专利权）人： | 中山万汉制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12;C07D307/62;C07C59/105;C07C59/265;C07C229/24;C07C59/08;C07C59/84;C07C59/347;C07C229/08;A61K31/365;A61K31/191;A61K31/19;A61K31 |
| 代理公司： | 44416 广州科沃园专利代理有限公司 | 代理人： | 张帅 |
| 地址： | 528451 广东省中*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种奥利司他与钙补充剂类有机酸钙的共晶体及包含该共晶体的药物组合物。所述的共晶体由奥利司他与钙补充剂类有机酸钙制备而成。该共晶体具有较高的熔点，可降低原料药与制剂的制备过程中对干燥条件的要求，并可提高奥利司他抑制脂肪吸收的效果。此外，以所得的共晶作为原料制备的口服固体制剂，所得口服固体制剂中共晶体在水中的溶解度显著高于市售奥利司他胶囊中的Ⅱ型奥利司他，其起效快于后者。 | ||
| 搜索关键词： | 奥利司他 共晶体 有机酸钙 口服固体制剂 药物组合物 钙补充剂 熔点 医药技术领域 干燥条件 原料制备 脂肪吸收 制备过程 溶解度 原料药 共晶 起效 制备 胶囊 | ||
【主权项】：
1.一种奥利司他与钙补充剂类有机酸钙的共晶体，其特征在于，所述的有机酸钙选自葡萄糖酸钙、维生素C钙、枸橼酸钙、门冬氨酸钙中的任意一种；/n所述的奥利司他与葡萄糖酸钙以1:5的摩尔比形成共晶；所述的奥利司他与维生素C钙以1:4的摩尔比形成共晶；所述的奥利司他与枸橼酸钙以2:7的摩尔比形成共晶；所述的奥利司他与门冬氨酸钙以1:4的摩尔比形成共晶；/n所述的奥利司他与葡萄糖酸钙共晶体的X射线粉末衍射图谱在12.14°、15.07°、17.00°、19.18°、19.62°、21.86°、22.39°、22.78°、24.81°、29.16°2θ±0.2°2θ角处有特征吸收峰；/n所述的奥利司他与维生素C钙共晶体的X射线粉末衍射图谱在4.64°、9.49°、14.42°、16.27°、16.78°、19.01°、19.40°、20.27°、21.70°、22.90°2θ±0.2°2θ角处有特征吸收峰；/n所述的奥利司他与枸橼酸钙共晶体的X射线粉末衍射图谱在10.56°、11.56°、12.46°、13.62°、13.93°、18.24°、19.02°、19.79°、20.53°、21.21°2θ±0.2°2θ角处有特征吸收峰；/n所述的奥利司他与门冬氨酸钙共晶体的X射线粉末衍射图谱在4.16°、8.37°、14.71°、16.24°、18.30°、19.25°、20.24°、20.48°、20.94°2θ±0.2°2θ角处有特征吸收峰。/n
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