[发明专利]新的核苷氨基磷酸酯化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201810261317.9 申请日: 2014-03-07
公开(公告)号: CN108546277B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: 王勇;赵立文;张先;毕胜;高毅平;陈宏雁;王德忠;南阳;张仓;李玉秀;张迪 申请(专利权)人: 南京圣和药业股份有限公司
主分类号: C07H19/10 分类号: C07H19/10;C07H1/00;A61K31/7072;A61P31/14
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 210038 江苏*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供用于治疗黄病毒科病毒,尤其是丙型肝炎病毒感染的新的核苷氨基磷酸酯化合物、其立体异构体、盐、水合物、溶剂合物或结晶。本发明还提供含有本发明的化合物、其立体异构体、盐、水合物、溶剂合物或结晶的药物组合物,以及本发明的化合物和组合物用于治疗黄病毒科病毒,尤其是丙型肝炎病毒感染的应用。本发明的化合物具有好的抗HCV作用。
搜索关键词: 核苷 氨基 磷酸酯 化合物 及其 应用
【主权项】:
1.以下通式I的核苷氨基磷酸酯化合物或其盐,其中:(1)R1选自C1‑6烷基;优选地,R1选自C1‑3烷基;进一步优选地,R1为CH3;(2)R2选自卤素;优选地,R2为F;(3)R3选自OH、H、C1‑4烷氧基;优选地,R3选自OH、H、甲氧基;进一步优选地,R3为OH;(4)R4选自H和C1‑6烷基;进一步优选地,R4选自H和C1‑4烷基;(5)R5选自C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基;优选地,R5选自C1‑6烷基;进一步优选地,R5选自C1‑4烷基;(6)R6选自苯基‑Y‑,其中Y为不存在或选自C1‑6亚烷基、C2‑6亚烯基、C2‑6亚炔基、C2‑6亚烯基‑(CO)‑、C2‑6亚炔基‑(CO)‑、O、S、‑NH‑和‑N(C1‑6烷基),其中苯基任选被C1‑6烷基、卤素、硝基、C1‑6烷氧基、氰基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6酰氨基、卤代C1‑6烷基、卤代C1‑6烷氧基、氨基、N(C1‑6烷基)2和C1‑6烷基NHCO中的一个或多个取代或者苯基与五元或六元环一起构成苯并五元环或苯并六元环;优选地,R6选自苯基‑Y‑,其中Y为不存在或选自C1‑4亚烷基、C2‑4亚烯基、C2‑4亚炔基、C2‑4亚烯基‑(CO)‑、C2‑4亚炔基‑(CO)‑、O、S、‑NH‑和‑N(C1‑4烷基),其中苯基任选被C1‑4烷基、卤素、硝基、C1‑4烷氧基、氰基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑4酰氨基、卤代C1‑4烷基、卤代C1‑4烷氧基、氨基、N(C1‑4烷基)2和C1‑4烷基NHCO中的一个或多个取代或者苯基与五元或六元环一起构成苯并五元环或苯并六元环;进一步优选地,R6选自苯基、苯基‑C1‑3亚烷基‑、苯基‑C2‑3亚烯基‑、苯基‑C2‑3亚炔基‑、苯基‑O‑、苯基‑S‑、苯基‑NH‑和苯基‑N(C1‑3烷基)‑、苯基‑亚乙烯‑(CO)‑、萘基‑亚乙烯‑(CO)‑,其中所述苯基任选被C1‑4烷基、卤素、硝基、C1‑4烷氧基、氰基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑4酰氨基、卤代C1‑4烷基、卤代C1‑4烷氧基、氨基、N(C1‑4烷基)2和C1‑4烷基NHCO中的一个或多个取代或者苯基与苯基、噁唑、吡嗪或吡咯一起构成萘、苯并噁唑基、苯并[b]吡嗪基、苯并[b]吡咯基;更进一步优选地,R6选自苯基、苯并噁唑基、苯并[b]吡嗪基、苯并[b]吡咯基、苯基‑(CH2)‑、苯基‑=‑、苯基‑=‑C(O)‑、苯基‑≡‑,其中所述苯基任选被C1‑4烷基、卤素、硝基、C1‑4烷氧基、氰基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑4酰氨基、卤代C1‑4烷基、卤代C1‑4烷氧基、氨基、N(C1‑4烷基)2和C1‑4烷基NHCO中的一个或多个取代;和(7)R7选自H、卤素、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、NO2、CN、C1‑6烷基‑NH‑CO‑、羟基、单C1‑6烷氨基、双C1‑6烷氨基、C1‑6烷基‑S‑、C2‑6烯基‑S‑、C2‑6炔基‑S‑、C1‑6烷基‑SO‑、C2‑6烯基‑SO‑、C2‑6炔基‑SO‑、C1‑6烷基‑SO2‑、C2‑6烯基‑SO2‑、C2‑6炔基‑SO2‑、C1‑6烷基‑OSO2‑、C2‑6烯基‑OSO2‑、C2‑6炔基‑OSO2‑;优选地,R7选自H、卤素、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、卤代C1‑6烷氧基、NO2、CN、C1‑6烷基‑NH‑CO‑;进一步优选地、R7选自H、卤素、C1‑4烷基、卤代C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、卤代C1‑4烷氧基、NO2、CN、C1‑4烷基‑NH‑CO‑。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京圣和药业股份有限公司,未经南京圣和药业股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201810261317.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top