[发明专利]三氟甲基二氢吡啶酮类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201810268089.8 申请日: 2018-03-29
公开(公告)号: CN108299285B 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 白大昌;郑冰冰;王雪丽;李兴伟 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D211/86 分类号: C07D211/86;C07D409/04
代理公司: 深圳市创富知识产权代理有限公司 44367 代理人: 江丽娇;曾敬
地址: 453007 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明提供一种三氟甲基二氢吡啶酮衍生物的合成方法,所述方法包括:将式I所示的肟酯化合物、式II所示的化合物、一价铜催化剂和还原剂在有机溶剂中反应,得到式III化合物;该合成方法利用Cu(I)催化活泼的β‑CF3‑取代的丙烯酸酯的含氟砌块与肟酯经[3+3]环加成反应制备三氟甲基取代的二氢吡啶酮化合物,可以定点的在4‑位引入氟烷基,操作较直接氟化法更为安全简便,在合成二氢吡啶酮环的同时引入氟烷基基团,一步到位,同时反应条件也相对温和,官能团兼容性较好,底物适用范围广泛。
搜索关键词: 甲基 二氢吡啶 酮类 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种式III所示三氟甲基二氢吡啶酮类化合物的合成方法,其特征在于,包括:在有机溶剂中,惰性气体保护下,以一价铜作催化剂,在还原剂存在下,式I所示的肟酯化合物与式II所示的化合物在加热条件下反应得到式III化合物,其中,R1为烷基、烯基、炔基、芳基或杂芳基;R2为H、烷基、烯基、炔基或芳基;所述R3为C1‑4烷基或芳基;所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基进一步被氢、氟、氯、溴、碘、羟基、硝基、三氟甲基、烷基、烷氧基、卤代烷基、氨基、烷基‑O‑酰基、芳基或杂芳基单取代或相同或不同的多取代。
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