[发明专利]一种药物中间体2-甲胺基-3-吡啶甲醇的制备方法在审
| 申请号： | 201810268457.9 | 申请日： | 2018-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN110317165A | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 宋承恩;林快乐;毕思举;吕训磊;周伟澄;郝群 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;徐迅 |
| 地址： | 201203 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇，其包括：使所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 甲胺基 吡啶甲醇 路易斯酸 硫酸盐 制备 药物中间体 放大生产 硼氢化钾 硼氢化钠 有机溶剂 吡啶甲酸 还原剂 叔丁酯 收率 还原 中和 | ||
【主权项】：
1.一种药物中间体2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇的制备方法，其特征在于，所述方法的合成路线如下式所示：![]()
化合物A在第一有机溶剂中，在金属硼氢化物及路易斯酸的存在下被还原为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇；其中，R1为C1‑C6烷基；所述的路易斯酸为金属卤代物；所述的金属硼氢化物为NaBH4、KBH4、或其组合。
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