[发明专利]类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物及应用及其中间体

摘要

本发明公开了一种类赤霉素化合物、其制备方法、药物组合物、应用及其中间体，所述如式I所示的类赤霉素化合物具有较好的体外抗肿癌细胞毒活性，尤其对于乳腺癌细胞或结肠癌细胞具有显著的体外细胞毒活性。

主权项

1.一种如式I所示的类赤霉素化合物、其互变异构体、光学异构体、水合物、溶剂化物、多晶型物、药学上可接受的盐、药学上可接受的前体药物或衍生物：其特征在于，R¹为H或卤素；R²为H、OH或OTs；R³为甲基；代表单键或双键；R⁶为H或O；当中代表单键时，R⁶为H；当中代表双键时，R⁶为O；当中代表单键时，R⁴为H；R⁵为取代或未取代的C₆‑C₂₀的芳基，或取代或未取代的C₂‑C₂₀的杂芳基；所述取代或未取代的C₆‑C₂₀的芳基，和取代或未取代的C₂‑C₂₀的杂芳基中的取代基为其中X选自C，N，S或O；R为H、卤素、C₁‑C₆的烷基、卤素取代的C₁‑C₆的烷基，或C₁‑C₆的烷氧基；n为1‑5的整数；当中代表双键，R⁴为O，中代表单键，R⁶为H时，R⁵为C₂‑C₆的烷氧基或苄氧基；当中代表双键，R⁴为O，中代表双键，R⁶为O时，R⁵为C₁‑C₆的烷氧基或苄氧基；R⁷为CH₂或O；R⁸为OH、C₁‑C₆的烷基或C₁‑C₆的烷氧基；且所述是式I所示的化合物不为如下所示任一化合物：