[发明专利]一种心脑双靶向脂质体及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201810299429.3 申请日: 2018-04-04
公开(公告)号: CN108653743B 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 杨宝峰;彭海生;刘肖莹;李明慧;廉明明;唐淑坤;刘云翠;柴彦群 申请(专利权)人: 哈尔滨医科大学
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/68;A61K47/60;A61K47/69;A61K33/36;A61P9/00;A61P9/10;A61P25/00;A61P35/00;C08G65/332;C08G65/335
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨;马鑫
地址: 150081 黑龙*** 国省代码: 黑龙江;23
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摘要: 发明公开了一种心脑双靶向脂质体及其制备方法和应用。所述的心脑双靶向脂质体是通过在式I所示的乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物修饰的脂质体的表面偶联Anti‑cTnI蛋白抗体或其片段后得到的。本发明通过在脂质体表面修饰甘露糖分子衍生物以及Anti‑cTnI蛋白抗体,使得该脂质体具有了脑靶向以及心脏靶向的双靶向作用,能够实现心脑同治。经体外细胞试验、亲和力实验、体内分布实验均证明该脂质体既可以治疗心肌疾病,与此同时也可跨越血脑屏障,治疗由心源性疾病所致的脑病。此外,通过改变脂质体表面PEG(Linker)长度可以改变糖分子衍生物、抗体的空间位置,从而改变药物在心脏和脑组织的分布,调控药物在心、脑分布变化,实现个体化治疗。
搜索关键词: 一种 心脑双 靶向 脂质体 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.一种心脑双靶向脂质体,其特征在于,所述的心脑双靶向脂质体是通过在式I所示的乙酰化糖酯‑聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺共轭物修饰的脂质体的表面偶联Anti‑cTnI蛋白抗体或其片段后得到的;其中,n=10~120,优选13~45,更优选的,所述的聚乙二醇为聚乙二醇600、聚乙二醇1000或聚乙二醇2000。
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