[发明专利]一种恩杂鲁胺中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810300947.2 | 申请日： | 2018-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN108329236B | 公开（公告）日： | 2020-12-29 |
| 发明（设计）人： | 杨康;顾惠雯;孙雅泉 | 申请（专利权）人： | 盐城师范学院;南京工业大学大丰海洋产业研究院 |
| 主分类号： | C07C255/24 | 分类号： | C07C255/24;C07C253/00;C07C253/30;C07C231/02;C07C233/65;A61P35/00 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 224002 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种恩杂鲁胺中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明每一步反应产率都很高，大于80％，有的反应可高达93％。并且本发明后处理工艺简单，易操作，适合于工业化。并且本发明反应条件较温和，没有高温高压、超低温的较苛刻的反应条件。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 恩杂鲁胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种恩杂鲁胺中间体4‑((2‑氰基丙烷‑2‑基)氨基)‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：(1)将丙‑2‑酮和氰化盐在弱碱条件下反应生成2‑氨基‑2‑甲基丙腈；(2)将4‑X‑2‑氟苯甲酸在氯化剂作用下转化为4‑X‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺；(3)由2‑氨基‑2‑甲基丙腈和4‑X‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺在催化剂作用下发生取代反应生成4‑((2‑氰基丙烷‑2‑基)氨基)‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺；其中X为F、Cl、Br或I。
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