[发明专利]一种用于治疗阿尔兹海默症的药物及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201810316348.X 申请日: 2018-04-10
公开(公告)号: CN108478547B 公开(公告)日: 2019-12-17
发明(设计)人: 邹亮;章津铭;王迪;李维;代丽萍;卓虹伊 申请(专利权)人: 成都大学
主分类号: A61K31/045 分类号: A61K31/045;A61K31/58;A61K9/51;A61K47/34;A61K47/32;A61P25/28
代理公司: 11350 北京科亿知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 汤东凤
地址: 610106 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明公开了一种用于治疗阿尔兹海默症的药物及其制备方法,该药物的各个组成成分及其所占的质量百分比分别为:冰片15%、丹参酮IIA 4%、隐丹参酮4%、PLGA聚合物77%。本发明还公开了一种用于治疗阿尔兹海默症的药物的制备方法。本发明将载药纳米粒联合冰片使用,能够可逆性开发BBB,提高药物脑内浓度,改善AD治疗效果。将丹参中的脂溶性组分TanIIA和CTan作为模型药物制备聚合物载药纳米粒治疗AD;可对AD进行多靶点联合干预治疗。将聚乳酸‑羟基乙酸PLGA作为纳米材料对模型药物进行包裹,具有生物可降解性、提高生物利用度、增强靶向性等优势,在药物释放的载体方面展示出巨大的应用潜力。
搜索关键词: 阿尔兹海默症 制备 治疗 载药纳米粒 模型药物 冰片 生物可降解性 生物利用度 制备聚合物 质量百分比 丹参酮IIA 纳米材料 药物释放 隐丹参酮 应用潜力 治疗效果 羟基乙酸 靶向性 多靶点 聚乳酸 可逆性 脂溶性 丹参 联合 干预 展示 开发
【主权项】:
1.一种用于治疗阿尔兹海默症的药物的制备方法,用于治疗阿尔兹海默症的药物的各个组成成分及其所占的质量百分比分别为:冰片15%、丹参酮IIA 4%、隐丹参酮4%、PLGA聚合物77%,其特征在于,/n包括以下步骤:/n(1)丹参酮IIA与隐丹参酮各5mg与200mg的PLGA共溶于10ml的二氯甲烷中,在30~35℃条件下超声使其充分溶解,得到油相溶液;/n(2)以聚乙烯醇PVA作为表面活性剂,制备水相溶液;取油相溶液1ml,按照2-3滴/s的速度缓慢滴加至15ml2%PVA水相溶液中;/n(3)将非均相体系进行冰浴探针超声4~8min,超3s,停5s,超声功率为400~800w,超声后将纳米混悬液置于磁力搅拌器上,以400~500rmp的速度持续搅拌2h,使有机溶剂挥发完全;/n(4)4℃、10000~13000rpm离心25~30min收集纳米粒,加入PBS清洗重悬并离心,重复操作两次,真空条件下冷冻干燥4~5h,得到载药PLGA纳米粒;/n(5)取40mg冰片原料药,置于10ml容量瓶中,以无水乙醇进行溶解,得到4mg/ml的冰片乙醇溶液,同时,取步骤(4)制备的载药PLGA纳米粒10mg,置于10ml容量瓶中,以蒸馏水进行溶解,得到载药纳米混悬液,吸取1ml冰片乙醇溶液加入至纳米混悬液中,常温下以400~500rmp的速度持续搅拌1h,即得到冰片联合丹参有效组分聚合物纳米粒BNL+TC@PLGA/NPs。/n
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