[发明专利]一种香豆素衍生物代谢产物的制备及其在防治脑缺血和阿尔茨海默病中的应用有效
| 申请号： | 201810317196.5 | 申请日： | 2018-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN108727447B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 陈乃宏;李燕;戴均贵;宋修云;盛莉;乐田;楚世峰;张梓倩;解可波;谭圳 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07H17/075 | 分类号： | C07H17/075;C12P19/60;A61K31/706;A61P9/10;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种结构新颖的香豆素衍生物代谢物IMM‑H004‑7‑O‑β‑葡萄糖醛酸(IMM‑H004G)及制备方法以及该类化合物在防治脑缺血及阿尔茨海默病的应用。药代动力学研究发现，IMM‑H004脑内半衰期小于20min，代谢产物IMM‑H004G的半衰期可达24h，脑内暴露量是原型药的2.3倍。利用糖基转移酶对IMM‑H004进行酶法葡萄糖醛酸基化，经分离纯化，得到新化合物IMM‑H004G。药理学试验证明，该化合物能有效抑制氧糖剥夺、Aβ及冈田酸诱导的神经细胞损伤，显著改善大鼠大脑中动脉闭塞再灌注所致行为学障碍，降低脑梗死面积，具有与IMM‑H004类似的抗脑缺血作用。IMM‑H004G可能是IMM‑H004体内抗脑缺血作用的主要有效代谢产物，可用于制备成防治脑缺血、阿尔茨海默病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 香豆素 衍生物 代谢 产物 制备 及其 防治 缺血 阿尔茨海默病 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的香豆素衍生物代谢产物及其药学上可接受的盐；![]()
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