[发明专利]六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法

摘要

本发明涉及医药合成领域，具体涉及六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备方法、其中间体及其制备方法。该制备方法以双羰基化合物或式D0化合物为起始原料，其中，X1，X2相同或不同地为卤素，烷氧基或者构建成环。在六氢呋喃并呋喃醇衍生物的制备过程中，通过酶法来构建手性，采用这样的技术手段能够非常高光学纯度制备得到产物。该制备方法能商业化生产制备达芦那韦关键中间体(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]‑3‑醇，是一条非常经济，适合于工业化生产的路线。

主权项

1.一种(3R,3aS,6aR)‑六氢呋喃并[2,3‑b]‑3‑醇中间体式B，C或C‑i化合物，其特征在于，结构式如下：其中，R_Z为烷氧基，‑NR₄R₅；R_P为氢，‑C‑C‑O‑Bn，‑C‑C‑OH,‑C‑CO₂R₆，‑C‑CO₂Ar；R_L为‑OH或羟基保护基；R_P,R_L并构成环；R₄，R₅相同或不同地为苯基，烷基或取代苯基；R₆为烷基；*表示手性。