[发明专利]用于制备bictegravir的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201810336724.1 | 申请日： | 2018-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN109020911B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 孙光祥;张云然;孙海江;王敏峰;陶维洁;付军;马旭伟;李新刚 | 申请（专利权）人： | 常州制药厂有限公司 |
| 主分类号： | C07D261/20 | 分类号： | C07D261/20;C07C213/08;C07C215/44;C07C259/06;C07C269/06;C07C271/24 |
| 代理公司： | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人： | 黄晶晶 |
| 地址： | 213100 江苏省常州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，具体地说，涉及用于制备bictegravir的中间体以及其制备方法。本发明提供了两类全新化合物及三条制备化合物（VI）的路线。通过底物诱导、手性催化或者两者协同的作用，可以大幅度地提高Diels‑Alder反应的立体选择性，制得较高手性纯度的公共中间体（III）；N‑O键的切断和双键的还原均使用催化氢化，绿色环保；路线反应条件温和，且收率比现有的制备方法高，经济有效，适于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 bictegravir 中间体 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备bictegravir的中间体，其结构如式(IVb)所示：![]()
其中R基团定义如下：RCOOH为手性羧酸，所述手性羧酸选自手性羟基酸、手性氨基酸、手性碳水化合物或手性萜类化合物；其中手性羟基酸选自乳酸、酒石酸或苹果酸；手性氨基酸选自丙氨酸、精氨酸、门冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、赖氨酸、甲硫氨酸、苯甘氨酸、脯氨酸、焦谷氨酸、丝氨酸、色氨酸、苏氨酸或苯丙氨酸；手性碳水化合物选自抗坏血酸、氯醛酸、半乳糖酸、葡庚糖酸、葡糖酸、异抗坏血酸或葡糖二酸；手性萜类衍生物，选自樟脑酸。
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