[发明专利]含有奥利司他的纳米微球在制备抗乙肝病毒药物中的用途有效

专利信息
申请号: 201810350673.8 申请日: 2018-04-18
公开(公告)号: CN108524472B 公开(公告)日: 2019-01-15
发明(设计)人: 向飞;杜志博;彭韪 申请(专利权)人: 中山万汉制药有限公司
主分类号: A61K9/52 分类号: A61K9/52;A61K47/32;A61K31/365;A61P1/16;A61P31/20
代理公司: 广州胜沃园专利代理有限公司 44416 代理人: 黄健仪
地址: 528451 广东省中*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及医药技术领域,特别涉及一种含有奥利司他的纳米微球在制备抗乙肝病毒药物中的用途。所述的纳米微球包含有奥利司他和选自维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物中的一种共聚物。该纳米微球的包封率为82.67~93.83%。动物试验显示,该纳米微球口服给药后具有较高的血药物浓度和良好的缓释作用。体外试验结果显示,以细胞外HBV DNA复制的抑制率为指标,本发明提供的纳米微球抗HBV感染的活性显著高于奥利司他以及采用PMB30W作为载体制备的对照纳米微球。
搜索关键词: 纳米微球 奥利司他 共聚物 甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱 甲基丙烯酸酯 制备抗乙肝病毒 医药技术领域 抗HBV感染 动物试验 缓释作用 体外试验 载体制备 维生素A 维生素E 包封率 抑制率 维生素 细胞
【主权项】:
1.一种含有奥利司他的纳米微球在制备抗乙肝病毒药物中的用途,其特征在于,所述的纳米微球包含下式1a~1c所示的共聚物和奥利司他所述的式1a~1c所示的共聚物结构式中的取代基R为:所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物,所述共聚物的结构式如下式1a所示:其中,式1a所示的共聚物结构式中m:n的比值为62:38~82:18;所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物,所述共聚物的结构式如下式1b所示:其中,式1b所示的共聚物结构式中m:n的比值为62:38~76:24;所述的式1a~1c所示的共聚物为维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物,所述共聚物的结构式如下式1c所示:其中,式1c所示的共聚物结构式中m:n的比值为64:36~68:32。
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