[发明专利]一种环烷烃并噻吩衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明公开了一种环烷烃并噻吩衍生物及其药学上可接受的盐、代谢产物或前药。该化合物能够用作治疗与STAT3活化有关的疾病治疗，包括卵巢癌、子宫内膜癌、宫颈癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、肺癌、脑癌、前列腺癌、肾癌、肝癌、膀胱癌、口腔癌、肉瘤、前列腺癌、头颈鳞状细胞癌、神经胶质瘤、黑色素瘤、淋巴瘤、白血病以及肾纤维化、肺纤维化、类风湿性关节炎、毛发生长、关节炎、银屑病、红斑狼疮、炎性肺病和炎性肠病等。

主权项

1.一种环烷烃并噻吩衍生物及其药学上可接受的盐、代谢产物或前药，其特征在于，所述环烷烃并噻吩衍生物如下式(I)所示：其中，X为CH或N；Y为C＝O、C＝S、‑C(O)NH‑、‑C(O)O‑、‑C(O)S‑、‑C(S)NH‑、‑C(S)O‑、‑C(S)S‑、NH、O、S；m为0～3；Ar为含0‑3个N原子和0‑1个O或S原子的5‑6元芳香环，包括苯环、噻吩环、呋喃环、吡咯环、噻唑环、唑环、异唑环、吡唑环、咪唑环、吡啶环、嘧啶环、哒嗪环、吡嗪环；R1为芳香环/芳香杂环上的取代基，选自下列基团中的一个或多个：卤素、羟基、氰基、硝基、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C5‑10芳香基、5‑10元杂芳香基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷氧基、‑S(O)pR3、‑C(O)R3、‑C(O)OR3、‑NR4R5或‑C(O)NR5，其中R3、R4、R5各自独立地为氢或C1‑4烷基，p为0、1或2；R2为氢、羟基、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C5‑10芳香基、5‑10元杂芳香基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷氧基、‑S(O)pR3、‑C(O)R3、‑C(O)OR3、‑NR4R5或‑C(O)NR5、5‑6元芳香基、5‑6元杂环芳香基，任选地，所述5‑6元芳香基和5‑6元杂环芳香基各自独立地被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、硝基、C1‑8烷基、C2‑8烯基、C2‑8炔基、C3‑8环烷基、3‑8元杂环基、C5‑10芳香基、5‑10元杂芳香基、C1‑6烷氧基、C3‑8环烷氧基、‑S(O)pR3、‑C(O)R3、‑C(O)OR3、‑NR4R5或‑C(O)NR5的取代基取代，其中R3、R4、R5各自独立地为氢或C1‑4烷基，p为0、1或2。