[发明专利]吲哚胺2;3-双加氧酶抑制剂与应用在审
申请号: | 201810372792.3 | 申请日: | 2018-04-24 |
公开(公告)号: | CN108727361A | 公开(公告)日: | 2018-11-02 |
发明(设计)人: | 吴永谦;李琳 | 申请(专利权)人: | 南京药捷安康生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D271/08;A61K31/4245;A61K31/454;A61K31/5377;A61P31/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P31/16;A61P31/14;A61P31/22;A61P31/1 |
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地址: | 210032 江苏省南京市南京高新技*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明属于医药技术领域,具体涉及式I所示的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体,X、Y、Z、R1、R2、R3、R1a、R2a、m、n如说明书中所定义;本发明还涉及这些化合物的药物制剂、药物组合物,及其在制备治疗由吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO)异常介导的相关疾病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 双加氧酶 吲哚 医药技术领域 立体异构体 药物组合物 药物制剂 可接受 抑制剂 介导 制备 疾病 治疗 应用 | ||
【主权项】:
1.式I所示的化合物、其药学上可接受的盐及其立体异构体:
其中,
代表顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物;X和Y分别独立的选自CH或N;Z选自O或S;R1选自环烷基、杂环基、杂芳基,可任选被R1a取代,R1a选自氢、卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑6烷基、‑CN、‑NO2、‑ORb、‑C(O)Rc、‑C(O)ORb、‑OC(O)Rc、‑C(O)NReRf、‑OC(O)NReRf、‑NReRf、‑NRdC(O)Rc、‑NRdC(O)NReRf、‑NRdC(O)ORb、‑SRb、‑S(O)Rc、‑S(O)NReRf、‑S(O)2Rc、‑S(O)2NReRf、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基;R2选自环烷基、杂环基、杂芳基或芳基,可任选被R2a取代,R2a选自氢、卤素、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑6烷基、‑CN、‑NO2、‑ORb、‑C(O)Rc、‑C(O)ORb、‑OC(O)Rc、‑C(O)NReRf、‑OC(O)NReRf、‑NReRf、‑NRdC(O)Rc、‑NRdC(O)NReRf、‑NRdC(O)ORb、‑SRb、‑S(O)Rc、‑S(O)NReRf、‑S(O)2Rc、‑S(O)2NReRf、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基;R3选自氢、C1‑6烷基或环烷基;Rb选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基;Rc选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基;Rd、Re、Rf分别独立的选自氢、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、环烷基、杂环基、杂芳基或芳基;m为0、1、2、3、4或5;n为0、1、2、3、4或5。
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