[发明专利]用于治疗HIV的酰胺化合物在审

专利信息
申请号: 201810393664.7 申请日: 2014-02-28
公开(公告)号: CN108516974A 公开(公告)日: 2018-09-11
发明(设计)人: G·布里吉斯;E·加纳雷斯;周建宏;M·格劳普;Y·E·胡;J·O·林克;柳琪;陆亚凡;R·D·赛图;S·D·施罗德;J·R·索默泽;W·C·特斯;J·R·张;S·E·拉泽维斯 申请(专利权)人: 吉利德科学公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;C07D401/14;C07D401/12;C07D403/14;C07D519/00;C07D491/048;C07D491/052;C07D413/14;C07D401/04;A61K31/4439;A61K31/517;A61K31/4427
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 式I的化合物:或其盐被公开。也公开的是包含式I的化合物的药物组合物,用于制备式I的化合物的方法,用于制备式I的化合物的中间体和用于治疗逆转录病毒科病毒的感染(包括由HIV病毒导致的感染)的治疗方法。
搜索关键词: 制备 治疗 逆转录病毒科 药物组合物 酰胺化合物 感染 病毒
【主权项】:
1.式IIId的化合物:其中A1是CH,C‑Z3,或氮;A2是CH或氮;R1是6‑12元芳基,5‑12元杂芳基,或3‑12元杂环,其中R1的任意6‑12元芳基,5‑12元杂芳基,或3‑12元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z4基团取代,其中所述Z4基团是相同或不同的;各R3a和R3b独立地是H或(C1‑C3)烷基;Z1是6‑12元芳基,5‑14元杂芳基,或3‑14元杂环,其中Z1的任意6‑12元芳基,5‑14元杂芳基,或3‑14元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1a或Z1b取代,其中所述Z1a和Z1b基团是相同或不同的;各Z1a独立地是(C3‑C7)碳环,5‑12元杂芳基,3‑12元杂环,卤素,‑CN,‑ORn1,‑OC(O)Rp1,‑OC(O)NRq1Rr1,‑SRn1,‑S(O)Rp1,‑S(O)2OH,‑S(O)2Rp1,‑S(O)2NRq1Rr1,‑NRq1Rr1,‑NRn1CORp1,‑NRn1CO2Rp1,‑NRn1CONRq1Rr1,‑NRn1S(O)2Rp1,‑NRn1S(O)2ORp1,‑NRn1S(O)2NRq1Rr1,‑C(O)Rn1,‑C(O)ORn1,‑C(O)NRq1Rr1和‑S(O)2NRn1CORp1,其中Z1a的任意(C3‑C7)碳环,5‑12元杂芳基和3‑12元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的;各Z1b独立地是(C1‑C8)烷基,其任选地用1、2、3、4或5个卤素取代,所述卤素是相同或不同的;各Z1c独立地是卤素,‑CN,‑OH,‑NH2,‑C(O)NRq2Rr2,或(C1‑C8)杂烷基;各Z1d独立地是(C1‑C8)烷基或(C1‑C8)卤代烷基;各Rn1独立地是H,(C1‑C8)烷基,(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基,其中Rn1的任意(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的,和其中Rn1的任意(C1‑C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的;各Rp1独立地是(C1‑C8)烷基,(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基,其中Rp1的任意(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的,和其中Rp1的任意(C1‑C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的;各Rq1和Rr1独立地是H,(C1‑C8)烷基,(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基,其中Rq1或Rr1的任意(C3‑C7)碳环,3‑7元杂环,或5‑6元单环‑杂芳基任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的和其中Rq1或Rr1的任意(C1‑C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z1c基团取代,其中所述Z1c基团是相同或不同的,或Rq1和Rr1与它们所连接的氮一起形成5,6或7‑元杂环,其中所述5,6或7‑元杂环任选地用1、2、3、4或5个Z1c或Z1d基团取代,其中所述Z1c和Z1d基团是相同或不同的;各Rq2和Rr2独立地是H,(C1‑C8)烷基,(C3‑C7)碳环,或Rq2和Rr2与它们所连接的氮一起形成5,6,或7‑元杂环;Z2是(C2‑C8)烯基,(C2‑C8)炔基,6‑12元芳基,5‑12元C‑连接的‑杂芳基,3‑12元C‑连接的‑杂环,‑C(O)Rn3,或‑C(O)NRq3Rr3,其中Z2的任意6‑12元芳基,5‑12元C‑连接的‑杂芳基,或3‑12元C‑连接的‑杂环任选地用1、2、3、4或5个Z2b或Z2c基团取代,其中所述Z2b和Z2c基团是相同或不同的和其中Z2的任意(C2‑C8)烯基或(C2‑C8)炔基任选地用1,2,3,4,或5个Z2c基团取代,其中所述Z2c基团是相同或不同的;各Rn3独立地是H或(C1‑C4)烷基;各Rq3和Rr3独立地是H或(C1‑C4)烷基;各Z2b独立地是氧代,(C1‑C4)烷基,(C1‑C4)杂烷基或(C1‑C4)卤代烷基;各Z2c独立地是氧代,卤素,‑CN,‑ORn4,‑OC(O)Rp4,‑OC(O)NRq4Rr4,‑SRn4,‑S(O)Rp4,‑S(O)2OH,‑S(O)2Rp4,‑S(O)2NRq4Rr4,‑NRq4Rr4,‑NRn4CORp4,‑NRn4CO2Rp4,‑NRn4CONRq4Rr4,‑NRn4S(O)2Rp4,‑NRn4S(O)2ORp4,‑NRn4S(O)2NRq4Rr4,‑NO2,‑C(O)Rn4,‑C(O)ORn4,或‑C(O)NRq4Rr4;各Rn4独立地是H,(C1‑C4)烷基,(C1‑C4)卤代烷基,或(C1‑C4)杂烷基;各Rp4独立地是(C1‑C8)烷基,(C1‑C4)卤代烷基,或(C1‑C4)杂烷基;各Rq4和Rr4独立地是H,(C1‑C4)烷基,(C1‑C4)卤代烷基,或(C1‑C4)杂烷基;各Z3独立地是(C1‑C4)杂烷基;各Z4独立地是氧代,(C1‑C8)烷基,(C3‑C7)碳环,卤素,‑CN,‑ORn5,‑NRq5Rr5,‑NRn5CORp5,‑NRn5CO2Rp5,‑C(O)Rn5,‑C(O)ORn5,或‑C(O)NRq5Rr5,其中Z4的任意(C3‑C7)碳环或(C1‑C8)烷基任选地用1、2、3、4或5个Z4a基团取代,其中所述Z4a基团是相同或不同的;各Z4a独立地是卤素,‑CN,或‑ORn6;各Rn5,Rp5,Rq5,Rr5和Rn6独立地是H或(C1‑C4)烷基;各Z5独立地是卤素,其可以是相同或不同的;并且n是0,1,2,或3;或其药学上可接受的盐。
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