[发明专利]一种2，4，5-三氟苯乙酸的制备方法在审
| 申请号： | 201810403640.5 | 申请日： | 2018-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN108383718A | 公开（公告）日： | 2018-08-10 |
| 发明（设计）人： | 王福军;蒋荣彪;刘玉坤;杨胜利;张锦涛 | 申请（专利权）人： | 江苏八巨药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/58 | 分类号： | C07C57/58;C07C51/377;C07C201/12;C07C205/58;C07C205/61;C07C205/56 |
| 代理公司： | 台州市方信知识产权代理有限公司 33263 | 代理人： | 卢鸳凤 |
| 地址： | 224555 江苏省盐*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2，4，5‑三氟苯乙酸的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决现有的原料危险性高的问题，提供一种2，4，5‑三氟苯乙酸的制备方法，该方法包括在强酸作用下，将2‑甲基‑4‑硝基苯甲酸与亚硝酸盐反应形成重氮化盐，再加入氢氟酸或氟硼酸盐进行氟化，热解，得到式Ⅱ化合物；缚酸剂存在下，式Ⅱ化合物与卤代乙酰氯进行酰化反应，得到式Ⅲ化合物；在碱金属醇盐作用下，将式Ⅲ化合物与醇反应，得到式Ⅳ化合物；在酸性体系下将式Ⅳ化合物进行水解和脱羧处理，再经过还原后再进行重氮化，热解，得到2，4，5‑三氟苯乙酸。本发明提高了原料的转化率，保证产物收率和纯度的质量要求，实现最终产物高总收率的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟苯乙酸 制备 重氮化 热解 药物中间体合成 碱金属醇盐 硝基苯甲酸 氟硼酸盐 强酸作用 酸性体系 亚硝酸盐 最终产物 酰化反应 缚酸剂 氢氟酸 乙酰氯 总收率 氟化 卤代 收率 水解 脱羧 还原 保证 | ||
【主权项】：
1.一种2，4，5‑三氟苯乙酸的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：A、在强酸作用下，将2‑甲基‑4‑硝基苯甲酸与亚硝酸盐反应形成重氮化盐后，再加入氢氟酸或氟硼酸盐进行氟化反应，热解，得到式Ⅱ化合物；![]()
B、在缚酸剂的存在下，将式Ⅱ化合物与卤代乙酰氯进行酰化反应，得到式Ⅲ化合物；![]()
C、在碱金属醇盐的作用下，将式Ⅲ化合物与ROH醇溶剂反应，得到式Ⅳ化合物；![]()
D、在酸性体系下将式Ⅳ化合物进行水解和脱羧处理，得到式Ⅴ化合物；再将式Ⅴ化合物中的硝基经过还原后再进行重氮化反应，热解，得到式Ⅰ化合物2，4，5‑三氟苯乙酸；![]()
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