[发明专利]吡嗪酮类小分子抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用在审
| 申请号： | 201810407306.7 | 申请日： | 2018-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN108403697A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 施维;宋宏瑞;李蒙蒙;王冠 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | A61K31/4985 | 分类号： | A61K31/4985;A61P35/00 |
| 代理公司： | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人： | 刘世纯;王恩远 |
| 地址： | 130012 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 吡嗪酮类小分子抑制剂COTPAEA在制备抗肿瘤药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明是从新合成的吡嗪酮类小分子抑制剂库中筛选出一种显著抑制肿瘤细胞生长的药物COTPAEA。COTPAEA能够与AKT的活性中心结合，抑制AKT的活性，从而诱导肿瘤细胞发生凋亡。本发明所述的抑制剂能够显著的抑制宫颈癌细胞HeLa细胞、卵巢癌SKOV‑3细胞和非小细胞肺癌A549细胞的增殖，浓度为50.0uM时，这三种肿瘤细胞的存活率几乎为零。本发明抑制剂可以用于制备抗肿瘤的药物，有望将其开发为新的抗肿瘤药物，其可能成为由AKT过表达引起的肿瘤的潜在靶向治疗药物。 | ||
| 搜索关键词： | 小分子抑制剂 吡嗪酮类 制备抗肿瘤药物 抑制剂 抑制肿瘤细胞生长 靶向治疗药物 非小细胞肺癌 生物医药技术 诱导肿瘤细胞 宫颈癌细胞 抗肿瘤药物 活性中心 肿瘤细胞 存活率 抗肿瘤 卵巢癌 凋亡 制备 增殖 应用 合成 肿瘤 筛选 细胞 开发 | ||
【主权项】：
1.吡嗪酮类小分子抑制剂COTPAEA在制备抗肿瘤药物中的应用，COTPAEA的结构式如下所示，![]()
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