[发明专利]一种阿霉素及碳酸氢钠共载微球的制备方法与应用在审
| 申请号： | 201810408726.7 | 申请日： | 2018-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN108619113A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 纪建松;杜永忠;邬嘉晖;徐民;陈敏江;赵中伟;张登科 | 申请（专利权）人： | 丽水市中心医院 |
| 主分类号： | A61K9/50 | 分类号： | A61K9/50;A61K9/52;A61K47/38;A61K47/34;A61K31/704;A61K33/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 丽水创智果专利代理事务所(普通合伙) 33278 | 代理人： | 朱巧兴 |
| 地址： | 323000 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及微球制备技术领域，具体为一种能实现阿霉素和碳酸氢钠的缓释微球及其制备技术，以及在肿瘤治疗中的应用。一种阿霉素及碳酸氢钠共载微球的制备方法，包括碳酸氢钠、阿霉素和微球壁材,微球壁材为乙基纤维素、聚乳酸和聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中的其中一种，提供阿霉素碳酸氢钠共载微球的制备方法，并在肿瘤治疗中的应用，阿霉素碳酸氢钠共载微球可实现阿霉素和碳酸氢钠的缓释，阿霉素碳酸氢钠共载微球与肿瘤细胞共孵育之后，碳酸氢钠能从微球中释放并中和肿瘤微环境中的乳酸，与阿霉素的细胞毒性产生协同作用，显著提高肿瘤细胞的抑制率。 | ||
| 搜索关键词： | 碳酸氢钠 阿霉素 微球 制备 肿瘤细胞 肿瘤治疗 聚乳酸 壁材 羟基乙酸共聚物 应用 制备技术领域 乙基纤维素 肿瘤微环境 缓释微球 细胞毒性 并中和 共孵育 抑制率 缓释 乳酸 释放 | ||
【主权项】：
1.一种阿霉素及碳酸氢钠共载微球的制备方法，其特征在于，包括碳酸氢钠、阿霉素和微球壁材, 微球壁材为乙基纤维素、聚乳酸和聚乳酸‑羟基乙酸共聚物中的其中一种，所述的步骤如下：1）将阿霉素溶解于氯仿中，制得阿霉素氯仿溶液；2）将碳酸氢钠溶解于水中，制得碳酸氢钠水溶液；3）将微球壁材和吐温80分散于乙腈或丙酮中，充分溶解，制得微球壁材溶液；4）将阿霉素氯仿溶液注入到快速搅拌的微球壁材溶液中，继续搅拌1min后，在快速搅拌的同时注入碳酸氢钠水溶液，制得阿霉素碳酸氢钠纳米混悬液，即内油相；5）以含有司班80的大豆油为外油相，在25℃将内油相加入到不停搅拌的步骤4制得的外油相中，制得S/O/O乳剂，继续搅拌至乙腈或丙酮挥发完全；6）对步骤5的溶液离心去上清液，得到的固体用正己烷洗涤三次，再自然干燥，收集固体得到阿霉素碳酸氢钠共载微球；7）将收集到的阿霉素碳酸氢钠共载微球称重，测得回收率为81.6‑82.8%。
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