[发明专利]一种载有脂质体顺铂纳米颗粒的可溶解微针及其制备方法

摘要

本发明提供了一种载有脂质体顺铂纳米颗粒的可溶解微针及制备方法，通过反向微乳液法，通过制备溶解度更高的顺铂前体，制备脂质体纳米颗粒，用多种脂质体包裹顺铂，实现靶向定位癌细胞，并直接作用于癌细胞，并将纳米颗粒载于可溶性微针，直接贴在暴露在表皮的肿瘤，以提高化疗药疗效，减少副作用。此法制备的脂质体纳米颗粒，提高了顺铂的溶解度，可应用于各种难溶于水的药物中，为制作可溶性微针提供方便。脂质体纳米颗粒可以提高化疗药对肿瘤细胞的药物毒性，并一定程度减少副作用。将化疗药包进微针，可实现局部无痛注射，并且显著提高抗癌效果，减少副作用。

主权项

1.一种载有脂质体顺铂纳米颗粒的可溶解微针的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：步骤A，纳米颗粒的制备：将顺铂溶于水中，加入当量的硝酸银，加热搅拌后离心，去除氯化银颗粒，得到的液体即为顺铂前体；将顺铂前体与1,2‑dioleoyl‑sn‑glycerol‑3‑phospate溶于由环己烷和 CO‑520组成的油相A中，并将氯化钾溶于环己烷、Triton^TMX‑100和正己醇的油相B中，混合搅拌油相A和油相B组成的溶液，高速离心获得纳米颗粒，将纳米颗粒溶于氯仿后，加入适量的脂质体，蒸干后，得到脂质体顺铂纳米颗粒，将脂质体顺铂纳米颗粒溶于水中；步骤B，使用聚二甲基硅氧烷通过铸模的方法制备微针的模具，以羧甲基纤维素钠溶液作为制备可溶性微针的材料，通过离心铸造法将脂质体顺铂纳米颗粒定位于模具的微针状部位，装满羧甲基纤维素钠溶液的聚二甲基硅氧烷模具进行干燥处理，得到干燥的载有脂质体顺铂纳米颗粒的可溶解微针贴片。