[发明专利]4,11-二酰基岩白菜素衍生物合成方法有效
| 申请号： | 201810415363.X | 申请日： | 2018-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN108314689B | 公开（公告）日： | 2021-03-26 |
| 发明（设计）人： | 刘娜娜;刘建平;张炜;张楠;陈静波;申艳红;郁有祝;候绍刚;牛永生;宋海香 | 申请（专利权）人： | 安阳工学院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04 |
| 代理公司： | 成都君合集专利代理事务所(普通合伙) 51228 | 代理人： | 张鸣洁 |
| 地址： | 455000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了4,11‑二酰基岩白菜素衍生物的合成方法，属于天然产物合成技术领域。将岩白菜素、苄基卤化物或烷基卤化物和碳酸钾加入到N，N‑二甲基甲酰胺中反应，获得酚羟基保护的岩白菜素；向溶解有酚羟基保护的岩白菜素体系中依次加入氯硅烷和酸酐，得到11位硅烷保护、3位和4位酰基保护的岩白菜素；接着在氟试剂的作用下，获得4,11‑二酰基岩白菜素。本发明4,11‑二酰化位置选择性好，制备方法简单，分离纯化简洁易操作，成本低廉。 | ||
| 搜索关键词： | 11 基岩 白菜 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种选择性4,11‑二酰基岩白菜素衍生物的制备方法，其特征在于，反应方程式如下:![]()
包括如下步骤：第一步：将岩白菜素、卤化物RX、碳酸钾和DMF混合反应，得到含有酚羟基保护的岩白菜素中间体1；第二步：将氯硅烷、第一部分碱和烷烃溶剂混合，再加入中间体1进行反应，待原料消失后，加入酸酐和第二部分碱继续反应，得到含有11位硅烷保护、3位和4位酰基保护的岩白菜素中间体2；第三步：中间体2与氟试剂加入到烷烃溶剂中反应，得到含有4,11‑二酰基岩白菜素产物1。其中，R选自甲基或苄基；R′选自乙酰基、丙酰基和丁酰基，R″选自三甲基硅，叔丁基二甲基硅或叔丁基二苯基硅。
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