[发明专利]偶联物、靶向肿瘤活性氧响应性载药纳米胶束及其制备方法及应用在审
| 申请号： | 201810419427.3 | 申请日： | 2018-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN108578364A | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 张连云;王悦;史澍睿;王银松;李长义;张娟 | 申请（专利权）人： | 天津医科大学口腔医院 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/704;A61K41/00;A61K47/60;A61K47/62;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津诺德知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 12213 | 代理人： | 栾志超 |
| 地址： | 300070 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种靶向肿瘤活性氧响应性载药纳米胶束、该载药纳米胶束的制备方法和应用，以及该载药纳米胶束中间体RGD‑PEG‑酮缩硫醇‑蒽环类化疗药物偶联物及其制备方法。本发明的有益效果是：激光照射激活卟啉类光敏分子，触发活性氧自由基的大量产生，进而诱导载药纳米胶束体系中酮缩硫醇断裂，实现蒽环化疗药物在肿瘤部位的可控释放，增强药物疗效，降低药物的毒副作用；将PDT与化疗结合，具有显著的协同增效作用，提升了光动力疗法单独对抗肿瘤的效果，也降低了蒽环化疗药物对于重要脏器的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 纳米胶束 载药 化疗药物 靶向肿瘤 毒副作用 活性氧 偶联物 响应性 硫醇 蒽环 制备 制备方法和应用 活性氧自由基 协同增效作用 光动力疗法 光敏分子 激光照射 可控释放 药物疗效 肿瘤部位 重要脏器 蒽环类 触发 卟啉 化疗 断裂 诱导 肿瘤 激活 对抗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种RGD‑PEG‑酮缩硫醇‑蒽环类化疗药物偶联物，其特征在于：所述偶联物以酮缩硫醇为连接桥，将末端马来酰亚胺修饰的氨基聚乙二醇和含氨基的蒽环化疗药物连接，所述末端马来酰亚胺修饰的氨基聚乙二醇和含氨基的蒽环化疗药物通过氨基分别与所述酮缩硫醇两端羧基反应形成酰胺键；末端马来酰亚胺修饰的氨基聚乙二醇上连接含巯基的环状RGD多肽，所述末端马来酰亚胺修饰的氨基聚乙二醇与所述含巯基的环状RGD多肽通过马来酰亚胺和巯基反应生成的硫氢键连接。
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