[发明专利]喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810423951.8 | 申请日： | 2018-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN110343090B | 公开（公告）日： | 2021-06-04 |
| 发明（设计）人： | 钟卫;张金强 | 申请（专利权）人： | 威尚（上海）生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15;C07C55/10;C07C57/145;C07C59/06;C07C55/07;C07C59/245;C07C63/08;C07C303/32;C07C309/29;C07C231/12;C07C233/83;A |
| 代理公司： | 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 | 代理人： | 庄文莉 |
| 地址： | 201108 上海市闵*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种喹唑啉衍生物盐型晶型及制备方法和应用；具体为式(I)所示的喹唑啉衍生物的盐酸盐晶型A,B,C,D,F,H,I,硫酸盐晶型A,马来酸盐晶型A,琥珀酸盐晶型A,己二酸盐晶型A,乙醇酸盐晶型A,苹果酸盐晶型A,富马酸盐晶型A,苯磺酸盐晶型A,B,C,苯甲酸盐晶型A,马尿酸盐晶型A及草酸盐晶型A。本发明提供的盐型晶型具有良好的稳定性，可以在治疗非小细胞肺癌脑转移，脑膜转移，原发性脑癌或脑胶质瘤等的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要意义。 |
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| 搜索关键词： | 喹唑啉 衍生物 盐型晶型 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示喹唑啉衍生物的盐酸盐的晶型，其中所述晶型为晶型A、晶型B、晶型C、晶型D、晶型F、晶型H或晶型I；![]()
其中，所述晶型A的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：6.5，13.1，9.4；在下列2θ处具有次要特征峰：7.3，18.2，20.0；在下列2θ处具有再次特征峰：27.5，26.6，21.6；所述晶型B的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：6.5，17.7，19.8；在下列2θ处具有次要特征峰：7.3，8.2，10.5，13.2；所述晶型C的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：7.2，17.6，22.0次要特征峰：14.0，13.6，12.8再次特征峰：24.6，26.2，27.3所述晶型D的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：13.4，7.1，25.4；在下列2θ处具有次要特征峰：6.7，18.0，19.8；在下列2θ处具有再次特征峰：17.2，27.3，24.7；所述晶型F的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：6.8，20.5，13.6；在下列2θ处具有次要特征峰：14.8，14.3，17.9，11.9；所述晶型H的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：7.3，18.0，14.1；在下列2θ处具有次要特征峰：6.4，13.2，15.8；在下列2θ处具有再次特征峰：16.8，14.5，20.3；所述晶型I的XRPD图谱在下列2θ处具有主要特征峰：18.6，7.4，6.9；在下列2θ处具有次要特征峰：13.2，25.1，12.3；在下列2θ处具有再次特征峰：14.7，28.1，14.2；其中2θ值的误差范围为±0.2。
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