[发明专利]一种苯并呋喃型倍半萜类化合物及其制备方法和医药用途在审

专利信息
申请号: 201810429529.3 申请日: 2016-05-16
公开(公告)号: CN108689971A 公开(公告)日: 2018-10-23
发明(设计)人: 徐珍 申请(专利权)人: 苏州毕诺佳医药技术有限公司
主分类号: C07D307/77 分类号: C07D307/77;A61K31/343;A61P35/00
代理公司: 北京瑞思知识产权代理事务所(普通合伙) 11341 代理人: 张建生
地址: 215131 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种苯并呋喃型倍半萜类化合物及其制备方法和医药用途,属于药物技术领域。该化合物为首次报道,是一种结构新颖的苯并呋喃型倍半萜类化合物,可以从干燥的蛇床子中提取、分离纯化得到。体外试验证明该化合物对前列腺癌细胞株PC3和DU145有抑制作用,且抑制作用具有浓度—时间依赖性关系,可以用来开发成治疗前列腺癌的药物。
搜索关键词: 倍半萜类化合物 苯并呋喃 医药用途 制备 前列腺癌细胞株 药物技术领域 治疗前列腺癌 时间依赖性 分离纯化 体外试验 蛇床子 开发
【主权项】:
1.具有下述结构式的化合物(Ⅰ):的制备方法,其特征在于包含以下操作步骤:(a)将干燥的蛇床子粉碎,用70~80%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;(b)步骤(a)中正丁醇取物用大孔树脂除杂,先用10%乙醇洗脱6个柱体积,再用70%乙醇洗脱8个柱体积,收集70%洗脱液,减压浓缩得70%乙醇洗脱浓缩物;(c)步骤(b)中70%乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分离,依次用体积比为90:1、60:1、35:1、15:1和1:1的二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱得到5个组分;(d)步骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为20:1、15:1和5:1的二氯甲烷‑甲醇梯度洗脱得到3个组分;(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为70%的甲醇水溶液等度洗脱,收集10~14个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到化合物(Ⅰ)。
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