[发明专利]一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法有效
| 申请号： | 201810430382.X | 申请日： | 2018-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN110452215B | 公开（公告）日： | 2020-07-17 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;王保林;鞠立柱;刘月盛;钱余锋 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D209/42 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种艾乐替尼中间体及艾乐替尼的制备方法。该方法利用2‑硝基‑4‑氰基苯乙酸酯与2‑甲基‑2‑(4‑乙基‑3‑取代)苯基丙酸酯/丙酰氯经缩合、水解酯基、二甲胺盐酸盐胺化，然后经还原‑环化反应得到中间体2,3,6‑三取代吲哚衍生物，再和环化试剂经环化反应制备艾乐替尼。本发明方法原料价廉易得，工艺流程短，操作安全简便，所涉及单元反应选择性高，废水量少，有利于实现艾乐替尼的绿色简便生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 艾乐替尼 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式V所示的中间体2,3,6-三取代吲哚衍生物的制备方法，包括步骤：/n(1)于溶剂A和碱A存在下，使2-硝基-4-氰基苯乙酸酯(Ⅱ)与式Ⅲ化合物经缩合反应、水解反应、二甲胺盐酸盐胺化反应得到式IV化合物；所述缩合反应、水解反应、二甲胺盐酸盐胺化反应一锅法进行，其中，水解反应、二甲胺盐酸盐胺化反应先后顺序任选；/n(2)于溶剂B和催化剂存在下，式IV化合物经还原-环化反应得到式V化合物；即艾乐替尼中间体；/n
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